U-73122

카탈로그 번호S8011 배치:S801102

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기술 자료

화학식

C29H40N2O3
분자량 464.64 CAS 번호 112648-68-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 93 mg/mL (200.15 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.650mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 93 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.950mg/ml (2.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 U73122는 강력한 phospholipase C (PLC) 억제제로, 혈소판 및 PMN에서 작용제 유발 Ca2+ 증가를 감소시킵니다. U73122는 인간 5-lipoxygenase (5-LO)를 강력하게 억제합니다.
표적
PLC
시험관 내(In vitro)

U73122는 콜라겐, 트롬빈, ADP, 아라키돈산 등 다양한 작용제에 의해 유도되는 인간 혈소판 응집을 IC50 1-5 μM로 유의하게 억제합니다. 이 화합물(10 μM)은 트롬빈 또는 U-46619에 의해 유도되는 IP3 생성 및 후속적인 세포질 Ca2+의 급격한 증가를 억제하는데, 이는 혈소판의 가용성 분획에 의해 촉매되는 포스파티딜[3H]이노시톨 및 포스파티딜[3H]이노시톨 4,5-비스포스페이트의 가수분해를 억제함으로써 이루어집니다 (Ki=9 및 40 μM 각각). 이는 수용체 연결 아라키돈산 동원을 억제함으로써 콜라겐에 의해 유도되는 트롬복산 B 생성을 억제합니다. 이 화학 물질은 또한 FMLP 유도 인간 다형핵 호중구 응집 및 관련 IP3 및 다이아실글리세롤 생성을 억제합니다.

이 화합물은 사이토칼라신 B 처리 PMN에서 C5a, FMLP, PAF 및 LTB4 유도 MPO 및 B12-BP 방출의 농도 의존적 억제를 유발합니다. MPO 방출에 대한 IC50 값은 60 (FMLP), 110 (LTB4), 115 (C5a) 및 120 (PAF) nM이고, B12-BP 방출에 대한 IC50 값은 105 (FMLP), 110 (LTB4), 120 (C5a) 및 140 (PAY) nM입니다. 또한 C5a 또는 FMLP로 활성화된 사이토칼라신 B 처리 PMN에 의한 슈퍼옥사이드 음이온 생성의 강력한 억제제이며, IC50은 각각 160 및 300 nM입니다. 이 화학 물질은 FMLP 자극 PMN에서 [Ca2+]i 상승, IP3 생성 및 DAG 생성 억제를 유발하며, IC50은 각각 500 nM, 2 μM 및 2 μM입니다. 이 화합물 3 μM은 FMLP 유도 GTPase 활성을 100% 억제합니다. 이는 FMLP 유발 PKC와 PMN의 추출 가능한 입자 분획의 결합을 농도 의존적으로 억제하지만, PMN PKC의 가용성 제제는 억제하지 않습니다.

재조합 인간 PLC-β2를 IC50 약 6 μM으로 유의하게 억제합니다. 이 화합물은 PLC-β1, PLC-β3 또는 PLC-β4에는 거의 영향을 미치지 않습니다. 인터루킨-8 및 류코트리엔 B4 유도 Ca2+ 유입 및 인간 호중구의 화학주성을 각각 IC50 약 6 μM 및 약 5 μM으로 감소시킵니다.

이 화합물 1 μM은 미분화 NG108-15 세포에서 브라디키닌(BK) 유도 세포내 유리 Ca2+ 농도 증가를 차단합니다. 20분 노출에 대한 IC50은 약 200 nM입니다. 이 화학 물질 1 μM은 세포내 저장고에서 Ca2+ 방출로 인한 [Ca2+]i의 작지만 유의한 증가를 유발합니다. 분화된 NG108-15 세포에서 이는 탈분극 유도 Ca2+ 유입을 완전히 차단합니다. 대조적으로, DRG 뉴런에서 이 화합물은 전압 감수성 Ca2+ 채널을 약간만 억제합니다.

이것은 췌장 선방세포에서 G-단백질 매개 Phospholipase C 활성화의 비교적 특이적인 억제제입니다. 이 화합물은 콜레시스토키닌(81% 억제) 또는 카르바콜(73% 억제) 자극 시 Phosphatidylinositol (PI) 가수분해를 최대 효과 농도 10 μM에서 억제합니다. 이 화학 물질(10 μM)은 fura-2가 로딩된 선방세포에서 고농도의 분비촉진제로 자극했을 때 [Ca2+]i 증가를 억제합니다. 또한 불화나트륨으로 G-단백질을 직접 자극하여 생성된 [Ca2+]i 신호를 억제합니다. 이 화합물은 저농도의 콜레시스토키닌 또는 카르바콜에 의해 유발된 진동하는 [Ca2+]i 신호를 빠르게 억제합니다.

이것은 세포 없는 미셀 시스템에서 농도 및 시간 의존적으로 hPLCβ3의 활성을 증가시키며, 효소 활성이 최대 8배 증가하고 EC50은 13.6 μM입니다. 이 화합물에 의한 hPLCβ3의 활성화는 시스테인의 공유 변형을 필요로 합니다. 이 화학 물질(10 μM)은 또한 hPLCγ1(10배 이상) 및 hPLCβ2(약 2배)를 활성화하며, PLC δ1은 활성화되거나 억제되지 않습니다.

생체 내(In Vivo)

U73122(30 mg/kg i.p.)는 카라게난 투여 후 1시간 및 3시간에 쥐 뒷발의 부기를 각각 65% 및 80% 차단합니다. 이 화합물(0.1 mg/mL)은 개에서 카라게난 유도 대식세포 및 림프구의 피하 챔버 축적을 각각 65% 및 74% 억제합니다. 이 화학 물질(30 mg/kg i.p.)은 마우스 복막염 모델에서 LPS 유도 대식세포 및 림프구 침윤 증가와 프로스타글란딘 E2 생산(80% 억제)을 완전히 억제하고, 12-O-테트라데카노일-포르볼-13-아세테이트 유도 마우스 귀 부종을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 포스포이노시티드 특이적 Phospholipase C 활성 분석

    분석 혼합물(0.2 mL)은 분석 완충액(류펩틴 없음), CaCl2(필요한 유리 Ca2+ 농도를 갖는 Ca-EGTA 완충액을 생성하도록 계산된 양), 혈소판 가용성 분획(5-15 μg 단백질) 및 포스파티딜[3H]이노시톨 또는 포스파티딜[3H]이노시톨 4,5-비스포스페이트 4 nmol을 포함합니다. 기질 혼합물은 포스파티딜[3H]이노시톨(3.4 Ci/mol)과 1-팔미토일-2-올레오일-sn-글리세로-3-포스포에탄올아민(1:0.4 M 비율) 또는 포스파티딜[3H]이노시톨 4,5-비스포스페이트(7 Ci/mol)와 1-팔미토일 2-올레오일-sn-글리세로-3-포스포에탄올아민(1:4 M 비율)로 구성됩니다. 기질 혼합물은 분석 완충액에서 지질을 공초음파 처리하여 작은 단층 소포의 10× 현탁액으로 제조됩니다(Vibra Cell 마이크로프로브 초음파 처리기, 75W, 2회 60초). U-73122는 2 μL의 DMSO에 담아 분석 혼합물에 첨가됩니다. 이 양의 DMSO는 이 조건에서 포스포리파제 C 활성에 무시할 만한 영향을 미칩니다. 이 화합물은 유리 튜브에서 37 ℃에서 10분 동안 배양한 다음 클로로포름/메탄올/HC1 (1 N) (108:108:25, 부피비) 1.6 mL로 quenching됩니다. 격렬한 혼합 및 원심분리(500 g에서 10분) 후, 수성 상층(0.9 mL)의 일부(0.7 mL)를 10 mL의 ACS 섬광액이 담긴 섬광 바이알로 옮깁니다. 수용성 제품(90% 이상이 이노시톨 포스페이트)의 삼중수소는 액체 섬광 분광법으로 측정됩니다. 이 조건에서 포스포이노시티드 가수분해는 전체 첨가량의 10%를 초과하지 않았으며, 배양 기간 내내 일정한 속도로 진행되었습니다. 블랭크 값은 정지 시약 첨가 후 혈소판 가용성 분획이 첨가된 분석 혼합물에서 결정됩니다.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Swiss-Webster mic

  • 용량

    30 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2147038/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2338654/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14730005/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8032885/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1629184/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21266572/

고객 제품 검증

<p>Effect of U73122 and XC on TFEB phosphorylation</p>

, , Cell Res, 2017, 27(6):748-763

<p>E）Average fluorescence curve of H9c2(2-1) cells treated or not with U-73122 (10 μM).</p>

, , Virus Genes, 2016, 53(2):179-189

Downstream signaling of FGFR1 is required for neuritin-mediated axonal branching. A, U0126 (10 μM), a MEK1/2 inhibitor, LY294002 (20 μM), a PI3K inhibitor, or U73122 (2 μM), a PLC inhibitor, was applied to rat granule neurons expressing EGFP or expressing EGFP and neuritin at DIV 1. Neurons were fixed and imaged at DIV 4. Representative neurons expressing neuritin are shown. Scale bar, 50 μm. B, Quantification of the number of primary branches per 100 μm of axon (control vs neuritin, DMSO: p<0.001; U0126: p=0.222; LY294002: p=0.717; and U73122: p=0.001;DMSO vs each reagent in control, U0126: p=0.693; LY294002: p=0.016; and U73122: p=0.562) and the average length of primary branches (control vs neuritin, DMSO: p<0.001; U0126: p=0.411; LY294002: p=0.395; and U73122: p=0.099; DMSO vs each reagent in control, U0126: p=0.377; LY294002: p=0.002; and U73122: p=0.881) from three or four independent experiments with n 30 for each. Control versus neuritin: ***p<0.005 (one-way ANOVA for each reagent). n.s., Not significant. DMSO versus each reagent: #p<0.05 (a one-way ANOVA followed by Tukey’s post-test for the control). ###p<0.005 (a one-way ANOVA followed by Tukey’s post-test for the control). N, Not significant, compared with DMSO.

데이터 출처 [ , , J Neurosci, 2016, 36(16):4534-48. ]

A-hBD-2 treatment increased the secretion of pro- and anti-inflammatory cytokines and chemokines and the PLC signaling pathway involved in this process. (a) HaCaT cells were separately incubated with vehicle, hBD-2, A-hBD-2, or A-hBD-2 and U73122 for 6 h, and the gene expression of proand anti-inflammatory cytokines and chemokines in HaCaT cells was detected using RT-PCR. (b) HaCaT cells were separately incubated with vehicle, hBD-2, A-hBD-2, or A-hBD-2 and U73122 for 48 h, and the production of pro- and anti-inflammatory cytokines and chemokines in HaCaT cells was detected using ELISA. All experiments were performed in triplicate. Data are expressed as the mean ± SD. *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001, ****P<0.0001

데이터 출처 [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 51(2):647-663 ]

Sellecks U-73122 인용됨 72 출판물

TLR4 endocytosis and endosomal TLR4 signaling are distinct and independent outcomes of TLR4 activation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2] PubMed: 40204912
Identification of key genes and immune infiltration mechanisms in limb ischemia-reperfusion injury: a bioinformatics and experimental study [ Front Immunol, 2025, 16:1491928] PubMed: 40416982
DPEP2 suppresses metastasis via NF-κB-mediated epithelial-mesenchymal transition and M2 polarization in p53-loss non-small cell lung cancer [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408] PubMed: 41250029
Mg2+ influx mediated by TRPM7 triggers the initiation of muscle stem cell activation [ Sci Adv, 2025, 11(14):eadu0601] PubMed: 40184450
Kisspeptin-10 binding to Gpr54 in osteoclasts prevents bone loss by activating Dusp18-mediated dephosphorylation of Src [ Nat Commun, 2024, 15(1):1300] PubMed: 38346942
Impaired degradation of PLCG1 by chaperone-mediated autophagy promotes cellular senescence and intervertebral disc degeneration [ Autophagy, 2024, 10.1080/15548627.2024.2395797] PubMed: 39212196
Bactericidal/permeability-increasing protein instructs dendritic cells to elicit Th22 cell response [ Cell Rep, 2024, 43(3):113929] PubMed: 38457343
Cell-cell interaction determines cell fate of mesoderm-derived cell in tongue development through Hh signaling [ Elife, 2024, 13e85042] PubMed: 39392396
U-73122, a phospholipase C inhibitor, impairs lymphocytic choriomeningitis virus virion infectivity [ J Gen Virol, 2024, 105(12)002060] PubMed: 39688895
Microbial metabolite butyrate promotes anti-PD-1 antitumor efficacy by modulating T cell receptor signaling of cytotoxic CD8 T cell [ Gut Microbes, 2023, 15(2):2249143] PubMed: 37635362

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