Lersivirine (UK-453061)

카탈로그 번호S8055 배치:S805502

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기술 자료

화학식

C17H18N4O2
분자량 310.35 CAS 번호 473921-12-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 31 mg/mL (99.88 mM)
Ethanol 16 mg/mL (51.55 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.550mg/ml (4.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.550mg/ml (4.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Lersivirine (UK-453061)은 nonnucleoside reverse transcriptase (NNRTI)의 강력하고 선택적인 억제제이며 IC50은 0.119 μM입니다.
표적
NNRT
시험관 내(In vitro)

Lersivirine (UK-453061)은 624 nM의 Kd로 HIV-1 wt Reverse Transcriptase (RT)에 결합합니다. 이는 인간 DNA 중합효소 베타의 매우 약한 억제제이며, 약 20 mM의 외삽된 기하 평균 IC50을 가지며 예측 선택성 지수는 166,000입니다. 이 화합물은 wt NL4-3에 감염된 MT-2 세포에서 HIV-1 바이러스 복제를 억제할 수 있으며, 0.005에서 0.5 범위의 MOI에 대해 5 nM에서 35 nM 범위의 EC50을 가집니다. 이는 단일 NNRTI 돌연변이로 K103N을 포함하는 유전자형을 가진 바이러스의 80%(efavirenz의 경우 7% 대비), 단일 NNRTI 돌연변이로 Y181C를 포함하는 유전자형을 가진 바이러스의 57%(efavirenz의 경우 43%), 단일 NNRTI 돌연변이로 G190A를 포함하는 유전자형을 가진 바이러스의 46%(efavirenz의 경우 0%)에 대해 활성을 유지합니다. Lersivirine은 PBL에서 Ba-L 균주의 복제를 억제하며, 기하 평균 EC50은 3.38 nM(95% CI, 2.26 ~ 5.05 nM)이고 EC90은 9.87 nM(95% CI, 6.63 ~ 14.7 nM)이며, 50 μM까지 세포독성은 관찰되지 않았습니다. NRTI 계열 약물(abacavir, didanosine, emtricitabine, lamivudine, tenofovir, zidovudine)과의 병용은 시너지 효과를 나타냅니다.

생체 내(In Vivo)

생쥐에서 Lersivirine (UK-453061)은 기형 유발성이 없습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • RT 효소 분석

    wt RT(BH10 균주)에 대한 Lersivirine (UK-453061) 및 efavirenz의 활성은 DNA/RNA 프라이머/템플릿을 포함하는 프라이머 확장 분석법을 사용하여 결정됩니다. 5'biotinylated 프라이머 DNA는 16mer oligo(dT)이며, 약 300 염기 길이의 poly(rA) 템플릿에 어닐링됩니다. Reverse Transcriptase에 의한 [3H]TTP(dTTP)의 통합은 프라이머의 확장을 초래합니다. 반응 중에 프라이머/템플릿은 스트렙타비딘 코팅된 플래시플레이트(NEN)에 결합됩니다. 통합된 삼중수소화된 뉴클레오타이드는 신틸란트를 자극하여 신틸레이션 카운터로 측정되는 신호를 생성할 수 있습니다. RT의 RNA 의존성 DNA 중합효소 활성을 억제하는 화합물은 감소된 신호를 생성합니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    SupT1 cells

  • 농도

    increasing concentrations from 5 nM

  • 배양 시간

    Every 7 days

  • 방법

    For inhibitor escalation studies, SupT1 cells are initially infected with HIV-1 NL4-3 wt for 1 h at 37°C and the virus-infected cells are passaged weekly in SupT1 cells in the presence of increasing concentrations of lersivirine (UK-453061) from a starting concentration of 5 nM (IC50 in this assay system) in 12-well plates (6 × 105 cells/well). Throughout the passaging period, ongoing virus replication is monitored weekly by observing cytopathic effects (syncytia). Every 7 days, virus supernatant is passaged onto fresh cells at the same density with fresh medium containing this compound. The concentration of it is increased by 2-fold and 5-fold that of the previous concentration upon subsequent passage whenever evidence of viral replication is observed. Virus stocks for phenotypic characterization are produced in SupT1 cells in the absence of compound and are tested for their sensitivity to lersivirine in an antiviral assay using HeLaP4 cells.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Mated Crl:CD1(ICR) mice

  • 용량

    150 mg/kg, 350 mg/kg, 500 mg/kg

  • 투여

    Oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20660667/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19748778/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22447726/

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.