Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
UK5099 (PF-1005023)는 mitochondrial pyruvate carrier의 강력한 억제제로, Ki 값 49 μM으로 트리파노소마의 원형질막을 통한 피루브산 운반을 억제합니다.
표적
mitochondrial pyruvate carrier
49 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)
UK5099는 Mpc에 공유결합하여 피루브산 운반을 차단합니다. UK5099는 시험관 내 LnCap 세포에서 호기성 해당작용을 강화하고 미토콘드리아 산화적 인산화를 감소시키며, 이는 측면 집단(SP) 분획의 비율 증가, 줄기세포 표지자 발현 수준 상승 및 화학요법에 대한 높은 저항성과 관련이 있습니다. UK5099는 산화적 인산화에서 호기성 해당작용으로의 대사 전환을 통해 전립선암 세포의 줄기세포 유사 표현형을 강화합니다. UK5099는 LnCap 세포의 증식을 억제하고 세포 주기를 G1/G0에서 정지시킵니다.
생체 내(In Vivo)
UK-5099는 동물 체중의 심각한 손실 없이 마우스에서 환자 유래 이종이식(PDX) 종양의 성장을 늦춥니다.
Integrated molecular-phenotypic profiling reveals metabolic control of morphological variation in a stem-cell-based embryo model
[ Cell Stem Cell, 2025, 32(5):759-777.e13]
Inhibition of the mitochondrial pyruvate carrier simultaneously mitigates hyperinflammation and hyperglycemia in COVID-19
[ Sci Immunol, 2023, eadf0348]
A Heme-Binding Transcription Factor BACH1 Regulates Lactate Catabolism Suggesting a Combined Therapy for Triple-Negative Breast Cancer
[ Cells, 2022, 11(7)1177]
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