Ulixertinib (BVD-523)

카탈로그 번호S7854 배치:S785405

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기술 자료

화학식

C₂₁H₂₂Cl₂N₄O₂

분자량

433.33

CAS 번호

869886-67-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

86 mg/mL (198.46 mM)

Ethanol

15 mg/mL (34.61 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.300mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)은 ERK2에 대해 IC50이 <0.3 nM인 강력하고 가역적인 ERK1/ERK2 억제제입니다. 이 화합물은 1상에 있습니다.

표적

ERK1	ERK2
	<0.3 nM

시험관 내(In vitro)

b-RAFV600E 돌연변이를 포함하는 A375 흑색종 세포주에서 Ulixertinib (BVD-523)은 인산화된 ERK2 (pERK) 및 하류 키나아제 RSK의 인산화 (pRSK) 수준을 각각 4.1/0.14 μM의 IC50으로 감소시킵니다. 또한 180 nM의 IC50으로 A375 세포 증식을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	ERK2 Rapidfire 질량 분석 촉매 억제 분석 MEK U911-활성화된 ERK2 단백질은 사내에서 발현 및 정제됩니다. 효소 및 기질 용액은 50 mM Tris (pH 7.5), 10 mM MgCl₂, 0.1 mM EGTA, 10 mM DTT 및 0.01% (v/v) CHAPS로 구성된 분석 완충액에 만들어집니다. 1.2 nM ERK2 단백질은 분석 완충액에 준비되고, Ulixertinib (BVD-523)를 포함한 테스트 및 참조 대조 화합물이 들어있는 폴리프로필렌 384웰 플레이트의 각 웰에 10 µL가 분주됩니다. 화합물 플레이트는 이전에 100 µM에서 0.1 nM까지 12점 범위로 도세되어 IC50을 계산했으며, 분석에서 총 DMSO 농도는 1%였습니다. 실온에서 효소와 화합물의 20분 전 배양 후, 16 µM Erktide (IPTTPITTTYFFFK) 및 120 µM ATP (측정된 Km)로 구성된 10 µL의 기질 용액이 분석 완충액에 첨가됩니다. 반응은 실온에서 20분 동안 진행되도록 허용된 후 80 µl의 1% (v/v) 포름산 첨가로 억제됩니다. 분석 플레이트는 RapidFire 질량 분석 플랫폼에서 실행되어 기질 (비인산화 Erktide) 및 생성물 (인산화 Erktide) 수준을 측정합니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 A375 cells 농도 ~30 μM 배양 시간 72 h 방법 A375 cells are cultured in cell media composed of DMEM, 10% (v/v) Foetal Calf Serum and 1% (v/v) L-Glutamine. After harvesting, cells are dispensed into black, 384-well Costar plates to give 200 cells per well in a total volume of 40 µL cell media, and are incubated overnight at 37°C, 90% relative humidity and 5% CO₂ in a rotating incubator. Ulixertinib (BVD-523), test compounds and reference controls are dosed directly into the cell plates, into the inner 308 wells, using a Labcyte Echo 555 acoustic dispenser. The cells are dosed over a 12 point range from 30 µM down to 0.03 nM in order to calculate compound IC50s, with a total DMSO concentration in the assay of 0.3%. The cell plates are then incubated for 72 hours at 37°C. Cells were fixed and stained by the addition of 20 µL 12% formaldehyde in PBS/A (4% final concentration) and 1:2000 dilution of Hoechst 33342, with a 30 minute room temperature incubation, and then washed with PBS/A. A cell count is performed on the stained cell plates using a Cellomics ArrayScanTM VTI imaging platform. A Day 0 cell plate is also fixed, stained and read to generate a cell count baseline for determining compound cytotoxic effects as well as anti-proliferative effects.

키나아제 분석:^{^[1]}

ERK2 Rapidfire 질량 분석 촉매 억제 분석
MEK U911-활성화된 ERK2 단백질은 사내에서 발현 및 정제됩니다. 효소 및 기질 용액은 50 mM Tris (pH 7.5), 10 mM MgCl₂, 0.1 mM EGTA, 10 mM DTT 및 0.01% (v/v) CHAPS로 구성된 분석 완충액에 만들어집니다. 1.2 nM ERK2 단백질은 분석 완충액에 준비되고, Ulixertinib (BVD-523)를 포함한 테스트 및 참조 대조 화합물이 들어있는 폴리프로필렌 384웰 플레이트의 각 웰에 10 µL가 분주됩니다. 화합물 플레이트는 이전에 100 µM에서 0.1 nM까지 12점 범위로 도세되어 IC50을 계산했으며, 분석에서 총 DMSO 농도는 1%였습니다. 실온에서 효소와 화합물의 20분 전 배양 후, 16 µM Erktide (IPTTPITTTYFFFK) 및 120 µM ATP (측정된 Km)로 구성된 10 µL의 기질 용액이 분석 완충액에 첨가됩니다. 반응은 실온에서 20분 동안 진행되도록 허용된 후 80 µl의 1% (v/v) 포름산 첨가로 억제됩니다. 분석 플레이트는 RapidFire 질량 분석 플랫폼에서 실행되어 기질 (비인산화 Erktide) 및 생성물 (인산화 Erktide) 수준을 측정합니다.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
A375 cells
농도
~30 μM
배양 시간
72 h
방법
A375 cells are cultured in cell media composed of DMEM, 10% (v/v) Foetal Calf Serum and 1% (v/v) L-Glutamine. After harvesting, cells are dispensed into black, 384-well Costar plates to give 200 cells per well in a total volume of 40 µL cell media, and are incubated overnight at 37°C, 90% relative humidity and 5% CO₂ in a rotating incubator. Ulixertinib (BVD-523), test compounds and reference controls are dosed directly into the cell plates, into the inner 308 wells, using a Labcyte Echo 555 acoustic dispenser. The cells are dosed over a 12 point range from 30 µM down to 0.03 nM in order to calculate compound IC50s, with a total DMSO concentration in the assay of 0.3%. The cell plates are then incubated for 72 hours at 37°C. Cells were fixed and stained by the addition of 20 µL 12% formaldehyde in PBS/A (4% final concentration) and 1:2000 dilution of Hoechst 33342, with a 30 minute room temperature incubation, and then washed with PBS/A. A cell count is performed on the stained cell plates using a Cellomics ArrayScanTM VTI imaging platform. A Day 0 cell plate is also fixed, stained and read to generate a cell count baseline for determining compound cytotoxic effects as well as anti-proliferative effects.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25977981/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Blood, 2018, 131(18):2047-2059 ]

: 데이터 출처 [ , , Haematologica, 2018, doi:10.3324/haematol.2018.196931 ]

: 데이터 출처 [ , , Int J Clin Exp Med, 2016, 9(6):10955-10962. ]

Sellecks Ulixertinib (BVD-523) 인용됨 72 출판물

RAF-independent MEK mutations drive refractory histiocytic neoplasms but respond to ERK inhibition [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00406-4]	PubMed: 41135521
DUSP8 as a regulator of glioblastoma stem-like cell contribution to tumor vascularization [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):269]	PubMed: 41029387
A bedside-to-bench translational analysis of NF1 alterations and CDK4/6 inhibitor resistance in hormone receptor-positive metastatic breast cancer [ EBioMedicine, 2025, 118:105828]	PubMed: 40578027
Genes driving three-dimensional growth of immortalized cells and cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):442]	PubMed: 40494869
PRDX1 knockdown promotes erastin-induced ferroptosis and impedes diffuse large B-cell lymphoma development by inhibiting the MAPK/ERK pathway [ BMC Cancer, 2025, 25(1):806]	PubMed: 40307771
Independent and synergistic roles of MEK-ERK1/2 and PKC pathways in regulating functional changes in vascular tissue following flow cessation [ J Mol Cell Cardiol Plus, 2025, 12:100300]	PubMed: 40395439
Multi-selective RAS(ON) Inhibition Targets Oncogenic RAS Mutations and Overcomes RAS/MAPK-Mediated Resistance to FLT3 and BCL2 Inhibitors in Acute Myeloid Leukemia [ bioRxiv, 2025, 2025.06.10.658786]	PubMed: 40661530
Tumour-selective activity of RAS-GTP inhibition in pancreatic cancer [ Nature, 2024, 629(8013):927-936]	PubMed: 38588697
EHMT2 promotes tumorigenesis in GNAQ/11-mutant uveal melanoma via ARHGAP29-mediated RhoA pathway [ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203]	PubMed: 38486999
Inhibition of oxidative stress-induced epithelial-mesenchymal transition in retinal pigment epithelial cells of age-related macular degeneration model by suppressing ERK activation [ J Adv Res, 2024, 60:141-157]	PubMed: 37328058

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