ULK-101

카탈로그 번호S8793 배치:S879301

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기술 자료

화학식

C22H16F4N4OS

분자량 460.45 CAS 번호 2443816-45-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 92 mg/mL (199.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 ULK-101은 ULK1 및 ULK2에 대해 각각 8.3 nM 및 30 nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 선택적인 ULK1 억제제입니다.
표적
ULK1
(Cell-free assay)
ULK2
(Cell-free assay)
8.3 nM 30 nM
시험관 내(In vitro)

ULK-101은 다양한 자극에 반응하여 Autophagy 유도 및 Autophagy 흐름을 억제합니다. 이 화합물은 KRAS 돌연변이 폐암 세포를 영양 스트레스에 민감하게 만듭니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]

  • 세포주

    U2OS cells

  • 농도

    5 μM

  • 배양 시간

    2.5 h

  • 방법

    U2OS cells stably expressing EGFP-DFCP1 are treated for 2.5 hr with vehicle control or 100 nM AZD8055 with or without 5 μM ULK-101 and imaged live by fluorescent microscopy.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30292171/

Sellecks ULK-101 인용됨 15 출판물

Inhibiting autophagy selectively prunes dysfunctional tumor vessels and optimizes the tumor immune microenvironment [ Theranostics, 2025, 15(1):258-276] PubMed: 39744218
Signaling via a CD27-TRAF2-SHP-1 axis during naive T cell activation promotes memory-associated gene regulatory networks [ Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12] PubMed: 38354704
Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575] PubMed: 38181788
Targeting autophagy as a therapeutic strategy in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Sci Rep, 2024, 14(1):4000] PubMed: 38369625
Phosphorylation of phase-separated p62 bodies by ULK1 activates a redox-independent stress response [ EMBO J, 2023, e113349.] PubMed: 37306101
Spatially resolved phosphoproteomics reveals fibroblast growth factor receptor recycling-driven regulation of autophagy and survival [ Nat Commun, 2022, 13(1):6589] PubMed: 36329028
Inhibition of AKT induces p53/SIRT6/PARP1-dependent parthanatos to suppress tumor growth [ Cell Commun Signal, 2022, 20(1):93] PubMed: 35715817
Autophagy regulates transforming growth factor β signaling and receptor trafficking [ Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, S0167-4889(22)00076-3] PubMed: 35605790
Regulation of IFNα-induced expression of the short ACE2 isoform by ULK1 [ Mol Immunol, 2022, 147:1-9] PubMed: 35489289
TP53 loss-of-function causes vulnerability to autophagy inhibition in aggressive prostate cancer [ Int J Urol, 2022, 29(9):1085-1094] PubMed: 35975690

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