Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.700mg/ml
(1.09mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMS0
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
5.000mg/ml
(7.80mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
UM-164는 c-Src에 대한 결합 상수 Kd가 2.7 nM인 c-Src의 매우 강력한 이중 c-Src/p38 억제제이며 이 화합물은 p38α와 p38β를 모두 억제합니다.
표적
p38α
p38β
c-Src (Cell-free assay)
2.7 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)
UM-164는 c-Src의 비활성 키나아제 형태에 결합합니다. 이 화합물은 TNBC(삼중 음성 유방암) 세포에서 c-Src의 세포 국소화를 변화시킵니다. 테스트된 모든 TNBC 세포주에서 강력한 항증식 활성(평균 GI50 = 160 nmol/L)을 나타냅니다. 이 화학물질은 p38α 및 p38β의 강력한 억제제입니다. 50 nmol/L의 이 화합물로 처리된 SUM 149 세포에서는 p38 MAPK 인산화가 완전히 부재합니다. IC50 = 50 nmol/L로 MDA-MB 231 및 SUM 149 세포주의 세포 이동 및 침윤을 모두 억제할 수 있습니다. SUM 149 세포에서 이 화학물질에 의해 FAK 인산화가 억제됩니다. 또한 EGFR(Tyr-845 및 Tyr-1068 모두), AKT 및 ERK1/2의 활성화를 효율적으로 감소시키는데, 이들 모두 이 화합물의 직접적인 표적은 아닙니다..
생체 내(In Vivo)
TNBC(삼중 음성 유방암)의 이종이식 모델에서 UM-164는 대조군에 비해 종양 성장이 현저하게 감소하며, 생체 내 독성은 제한적입니다.
MDA-MB 468 cells were trypsinized and allowed to adhere overnight in a 6-well plate. Cells were then treated with 5 μmol/L dasatinib, 5 μmol/L UM-164, or vehicle (DMSO) for 4 hours. Cells were then fixed with 4% paraformaldehyde for 15 minutes at room temperature followed by three washes with PBS. The fixed cells were treated with 1 μmol/L of an irreversible turn-on Src fluorophore for 1 hour followed by three washes with PBS. Cells were then mounted on slides and stored for 30 minutes at 4°C in the dark. Imaging was performed.
반품 정책
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배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
