UNBS5162

카탈로그 번호S8869 배치:S886901

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기술 자료

화학식

C17H18N4O3
분자량 326.35 CAS 번호 956590-23-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 17 mg/mL (52.09 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 UNBS5162는 시험관 내 세포독성 활성(IC50 범위 0.5-5 µM)을 갖는 CXCL 케모카인 발현의 팬-길항제로, 교모세포종(Hs683 및 U373MG), 대장암(HCT-15 및 LoVo), 비소세포폐암(A549) 및 유방암(MCF-7)을 포함한 다양한 인간 암세포주에 효과적입니다.
표적
CXCL
시험관 내(In vitro)

PC-3 세포를 UNBS5162(1 µM로 5일 연속)에 노출하면 전혈관신생 CXCL 케모카인의 발현이 극적으로 감소합니다. 이 화합물은 PC-3, DU-145, U373-MG, Hs683, HCT-15, LoVo, MCF-7, A549 및 Bx-PC-3 세포에서 17.3 μM, 16 μM, 4.7 μM, 8.5 μM, 28.8 μM, 8.9 μM, 46.5 μM, 21.2 μM, 9.1 μM의 IC50 값을 가진 약한 시험관 내 증식 억제 활성을 나타냅니다. 10 µM에서 이 화합물은 노화를 유도하지 않고 PC-3 종양 세포 성장 동역학을 현저히 손상시키지만, DU-145 세포에서는 반대 특성이 관찰됩니다. 이러한 차이는 각각의 p53 상태 및/또는 p16 발현 정도의 결과일 수 있습니다. 1 µM에서는 이 화학 물질이 항종양 효과를 유도하지 않습니다. 10 µM에서는 적어도 mRNA 수준에서 히스톤 수를 증가시켜 PC-3 세포의 이질염색질 수준을 현저히 증가시켰습니다. 이 화합물은 실험 전립선암에서 CXCL1, CXCL5 및 CXCL8을 포함한 CXC 케모카인 리간드(CXCL) 케모카인 수준을 감소시키는 것으로 확인되었으며, 시험관 내 및 생체 내 종양 세포 증식에 좋은 억제 효과를 나타냅니다. 이는 SKOV3 난소암 세포에서 PI3K/AKT 신호 경로를 통해 세포 증식, 침윤 및 이동을 억제하고 세포 사멸을 촉진할 수 있습니다.
생체 내(In Vivo)

생체 내에서 UNBS5162는 반복 투여 후 이종이식 인간 전립선암 모델에서 생존율을 유의하게 증가시킵니다. 이 화합물의 약동학적 프로파일을 테스트하기 위한 암컷 마우스에서 80 mg/kg 경구 투여 후 전신 노출은 비교적 낮으며(Cmax = 510 ng/ml 및 AUC0-∞ = 886 ng·h/ml), 이는 계산된 절대 생체이용률이 3.84%에 불과하다는 것을 반영합니다. 분포 용적(Vd) 및 총 청소율은 각각 18.9 L/kg 및 3.47 L/h/kg으로 추정됩니다. 20 mg/kg의 이 화학 물질 정맥 투여 후 반감기는 3.8시간으로 추정됩니다. 정맥 투여 후 이 화합물의 혈장 농도 10 µM은 약 30분 동안만 유지되는 반면, 1 µM 농도는 최대 2시간 동안 유지됩니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    PC-3 and DU- 145 cells

  • 농도

    10 µM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    --
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Female B6D2F1 mouse

  • 용량

    20 mg/kg (iv) or 80 mg/kg (oral)

  • 투여

    i.v. bolus injection or oral administration

참조

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2386542/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30854075/

Sellecks UNBS5162 인용됨 1 출판물

Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discov, 2023, 9(1):104] PubMed: 37848438

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