Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
1.250mg/ml
(2.44mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.310mg/ml
(0.60mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
UNC2025 HCl은 강력하고 경구 생체 이용 가능한 이중 MER/FLT3 억제제로, 각각 0.74 nM 및 0.8 nM의 IC50을 가지며, Axl 및 Tyro3에 비해 약 20배의 선택성을 보입니다.
표적
Mer (Cell-free assay)
FLT3 (Cell-free assay)
Axl (Cell-free assay)
Tyro3 (Cell-free assay)
0.74 nM
0.8 nM
14 nM
17 nM
시험관 내(In vitro)
697 B-ALL 세포에서 UNC-2025는 2.7 nM의 IC50으로 Mer 인산화를 강력하게 억제합니다. A549 NSCLC 및 Molm-14 AML 세포주에서 UNC-2025는 Mer8 및 Flt3에 의존하는 콜로니 형성의 유의미한 억제를 유발합니다. H2228 및 H1299 세포주에서 UNC-2025는 기저 및 자극된 pAKT 및 pERK1/2와 같은 MERTK 발암성 신호 전달을 하위에서 억제합니다. 4가지 NSCLC 세포주에서 UNC-2025는 또한 세포자멸사를 유도하고 콜로니 형성을 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo)
697 급성 백혈병 종양을 가진 마우스에서 UNC-2025 (3 mg/kg, 경구 투여)는 우수한 용해도와 DMPK 특성을 보이며 효과적인 표적 억제를 유도합니다. H2228 또는 A549 종양을 가진 마우스에서 UNC-2025 (50 mg/kg, 경구 투여)는 종양 성장을 억제합니다.
In vivo microscopy reveals macrophage polarization locally promotes coherent microtubule dynamics in migrating cancer cells
[ Nat Commun, 2020, 11(1):3521]
Expression of TAM-R in Human Immune Cells and Unique Regulatory Function of MerTK in IL-10 Production by Tolerogenic DC
[ Front Immunol, 2020, 11:564133]
TLR7/8-agonist-loaded Nanoparticles Promote the Polarization of Tumour-Associated Macrophages to Enhance Cancer Immunotherapy
[ Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588]
Changes in cell morphology guide identification of tubulin as the off-target for protein kinase inhibitors
[Hoque M, et al. Pharmacol Res, 2018, 134:166-178]
New insights into Notch1 regulation of the PI3K-AKT-mTOR1 signaling axis: targeted therapy of γ-secretase inhibitor resistant T-cell acute lymphoblastic leukemia
[ Cell Signal, 2014, 26(1):149-61]
반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.
배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
