Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
UNC2025 HCl은 강력하고 경구 생체 이용 가능한 이중 MER/FLT3 억제제로, 각각 0.74 nM 및 0.8 nM의 IC50을 가지며, Axl 및 Tyro3에 비해 약 20배의 선택성을 보입니다.
표적
Mer (Cell-free assay)
FLT3 (Cell-free assay)
Axl (Cell-free assay)
Tyro3 (Cell-free assay)
0.74 nM
0.8 nM
14 nM
17 nM
시험관 내(In vitro)
697 B-ALL 세포에서 UNC-2025는 2.7 nM의 IC50으로 Mer 인산화를 강력하게 억제합니다. A549 NSCLC 및 Molm-14 AML 세포주에서 UNC-2025는 Mer8 및 Flt3에 의존하는 콜로니 형성의 유의미한 억제를 유발합니다. H2228 및 H1299 세포주에서 UNC-2025는 기저 및 자극된 pAKT 및 pERK1/2와 같은 MERTK 발암성 신호 전달을 하위에서 억제합니다. 4가지 NSCLC 세포주에서 UNC-2025는 또한 세포자멸사를 유도하고 콜로니 형성을 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo)
697 급성 백혈병 종양을 가진 마우스에서 UNC-2025 (3 mg/kg, 경구 투여)는 우수한 용해도와 DMPK 특성을 보이며 효과적인 표적 억제를 유도합니다. H2228 또는 A549 종양을 가진 마우스에서 UNC-2025 (50 mg/kg, 경구 투여)는 종양 성장을 억제합니다.
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