UNC0379

카탈로그 번호S7570 배치:S757001

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기술 자료

화학식

C23H35N5O2
분자량 413.56 CAS 번호 1620401-82-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 82 mg/mL (198.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 UNC0379는 N-리신 메틸트랜스퍼라제 SETD8의 선택적 기질 경쟁적 억제제로, IC50은 7.3 μM이며, 다른 15가지 메틸트랜스퍼라제에 비해 높은 선택성을 보입니다.
표적
SETD8
(Cell-free assay)
7.3 μM
시험관 내(In vitro)

UNC0379는 펩타이드 기질과 경쟁적이며 보조 인자 SAM과는 비경쟁적입니다.

생체 내(In Vivo)

SET8(히스톤 H4 리신 20(H4K20))의 특정 억제제인 UNC0379는 근섬유모세포의 탈분화를 유도하여 염증 반응에 영향을 미치지 않으면서 폐 섬유화를 부분적으로 완화할 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 미세유체 모세관 전기영동 분석

    SETD8 메틸트랜스퍼라제 활성 억제는 표지된 펩타이드 TW21의 메틸화 감소를 모니터링하여 분석됩니다. 시험 화합물은 100% DMSO에 10mM로 용해된 후, TECAN Genesis 액체 핸들러를 사용하여 3mM에서 0.15μM 범위의 농도에 걸쳐 10개 지점에서 3배 희석 방식으로 Greiner 384웰 폴리프로필렌 플레이트에 분주됩니다. 이어서, Nanoscreen MultiMek 액체 처리 로봇을 사용하여 연속 희석액 1μL를 화합물 희석 플레이트로 옮깁니다. 분석 수행 전에 화합물을 1× 분석 완충액 (20mM Tris, pH 8.0, 25mM NaCl, 2mM DTT, 및 0.05% Tween-20)에 10배 희석하고, 결과 희석액 2.5μL를 Nanoscreen MultiMek 액체 처리 로봇으로 분석 플레이트에 옮깁니다. 이 플레이트에 멀티드롭 액체 분배기를 사용하여 1× 분석 완충액에 50nM SETD8 및 2μM TW21 펩타이드 칵테일 20μL를 추가합니다. 화합물과 효소/펩타이드 혼합물을 10분간 배양한 후, 1× 완충액에 150μM SAM 2.5μL를 추가하여 반응을 시작합니다. 100% 억제 대조군에는 SAM 대신 1× 완충액을 추가합니다. 반응은 실온에서 120분 동안 진행되도록 하고, 이어서 35μL의 0.08ng/μL Endo-LysC 프로테아제 용액을 추가하여 반응을 종료합니다. 추가 1시간 배양 후, Caliper Life Sciences EZ reader II에서 상류 전압 −500V, 하류 전압 −1800V, 및 압력 −1.5psi를 사용하여 플레이트를 판독합니다. IC50 값은 Screenable Solutions 소프트웨어를 사용하여 결정됩니다.
세포 분석:

[2]
  • 세포주

    HEK293T cells

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Mice

  • 용량

    1 mg/kg

  • 투여

    i.t.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25032507/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32111740/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32850975/

Sellecks UNC0379 인용됨 13 출판물

C1Q+ TPP1+ macrophages promote colon cancer progression through SETD8-driven p53 methylation [ Mol Cancer, 2025, 24(1):102] PubMed: 40165182
SET8 inhibition preserves PTEN to attenuate kidney cell apoptosis in cisplatin nephrotoxicity [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):226] PubMed: 40164578
SET8 inhibition preserves PTEN to attenuate kidney cell apoptosis in cisplatin nephrotoxicity [ Res Sq, 2024, rs.3.rs-4603170] PubMed: 39184108
Targeted inhibition of the methyltransferase SETD8 synergizes with the Wee1 inhibitor adavosertib in restraining glioblastoma growth [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06167-3] PubMed: 37758718
Targeted inhibition of the methyltransferase SETD8 synergizes with the Wee1 inhibitor adavosertib in restraining glioblastoma growth [ Cell Death Dis, 2023, 14(9):638] PubMed: 37758718
SETD8, a frequently mutated gene in cervical cancer, enhances cisplatin sensitivity by impairing DNA repair [ Cell Biosci, 2023, 13(1):107] PubMed: 37308924
CDC20 Is Regulated by the Histone Methyltransferase, KMT5A, in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(14)3597] PubMed: 37509260
H4K20me1 plays a dual role in transcriptional regulation of regeneration and axis patterning in Hydra [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619] PubMed: 36944423
SETD8 induces stemness and epithelial-mesenchymal transition of pancreatic cancer cells by regulating ROR1 expression [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab140] PubMed: 34599596
The microtubule-associated histone methyltransferase SET8, facilitated by transcription factor LSF, methylates α-tubulin. [ J Biol Chem, 2020, 10.1074/jbc.RA119.010951] PubMed: 32111740

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