UNC0631

카탈로그 번호S7610 배치:S761001

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기술 자료

화학식

C₃₇H₆₁N₇O₂

분자량

635.93

CAS 번호

1320288-19-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (157.25 mM)

Ethanol

5 mg/mL (7.86 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

UNC 0631은 4 nM의 IC50을 갖는 강력한 Histone Methyltransferase G9a 억제제입니다. MDA-MB-231 세포에서 25 nM의 IC50으로 H3K9me2 수준을 강력하게 감소시킵니다.

표적

G9a

시험관 내(In vitro)

MCF7, 22RV1 및 IMR90 세포에서 UNC0631은 H3K9me2 수준을 강력하게 감소시키고, 기능적 효능 대 세포 독성에서 탁월한 분리를 보입니다. 따라서 이 화합물은 G9a의 생물학과 크로마틴 리모델링에서의 역할에 대해 추가로 조사하기 위한 생의학 연구 커뮤니티의 도구로 사용될 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	SAHH 결합 분석 이 분석은 SAHH를 이용하여 메틸전달 산물 SAH를 호모시스테인과 아데노신으로 가수분해하며, 이때 아데노신 탈아미노효소가 아데노신을 이노신으로 전환합니다. 호모시스테인 농도는 자유 설프하이드릴 부분이 티올-민감성 형광단인 ThioGlo와 접합하여 결정됩니다. IC50 결정을 위해, 분석 혼합물은 25mM 인산칼륨 완충액 pH 7.5, 1mM EDTA, 2mM MgCl₂, 0.01% Triton X-100에 5μM SAHH, 0.3U/mL 아데노신 탈아미노효소, 25μM SAM 및 15μM ThioGlo를 첨가하여 제조됩니다. G9a, GLP, SETD7, SETD8, PRMT3 및 SUV39H2는 각각 25nM, 100nM, 200nM, 250nM, 500nM 및 100nM에서 분석됩니다. 이 화합물은 4nM에서 16μM 범위의 농도로 첨가됩니다. 2분 배양 후, 히스톤 펩타이드 첨가로 반응이 시작됩니다: G9a의 경우 10μM H3(1-25), GLP의 경우 20μM H3(1-25), SETD7의 경우 100μM H3(1-25), SETD8의 경우 500μM H4(1-24), PRMT3의 경우 10μM H4(1-24), SUV39H2의 경우 200μM H3K9Me1 (1-15). 메틸화 반응은 384웰 플레이트 형식으로 20분 동안 360/40nm 여기 필터와 528/20nm 방출 필터를 사용하는 Biotek Synergy2 플레이트 리더로 형광 증가를 모니터링하여 추적됩니다. 활성 값은 펩타이드 또는 단백질로 인한 배경을 빼서 보정됩니다. IC50 값은 Sigmaplot을 사용하여 계산됩니다. 표준 편차는 두 개의 독립적인 실험에서 계산됩니다.
세포 분석:^[1]	세포주 MDA-MB-231, PC3, HCT116, 22RV1, MCF7 and IMR90 cells 농도 ~10 μM 배양 시간 48 hours 방법 MDA-MB-231, PC3, HCT116 cells are cultured in RPMI with 10% FBS, 22RV1 cells in alphaMEM and 10% FBS, MCF7 and IMR90 cells in DMEM with 10% FBS. Cells are treated with inhibitors for 48 h. The media is removed and replaced with DMEM 10% FBS without phenol red supplemented with 1mg/mL of MTT and incubated for 1–2 h. Live cells reduce yellow MTT to purple formazan. The resulting formazanis solubilized in acidified isopropanol and 1% Triton. Formazan signal absorbance is measured at 570 nm and corrected for the 650 nm background. IC50s are calculated using GraphPad Prizm statistical package with sigmoidal variable slope dose response curve fit.

키나아제 분석:^{^[1]}

SAHH 결합 분석
이 분석은 SAHH를 이용하여 메틸전달 산물 SAH를 호모시스테인과 아데노신으로 가수분해하며, 이때 아데노신 탈아미노효소가 아데노신을 이노신으로 전환합니다. 호모시스테인 농도는 자유 설프하이드릴 부분이 티올-민감성 형광단인 ThioGlo와 접합하여 결정됩니다. IC50 결정을 위해, 분석 혼합물은 25mM 인산칼륨 완충액 pH 7.5, 1mM EDTA, 2mM MgCl₂, 0.01% Triton X-100에 5μM SAHH, 0.3U/mL 아데노신 탈아미노효소, 25μM SAM 및 15μM ThioGlo를 첨가하여 제조됩니다. G9a, GLP, SETD7, SETD8, PRMT3 및 SUV39H2는 각각 25nM, 100nM, 200nM, 250nM, 500nM 및 100nM에서 분석됩니다. 이 화합물은 4nM에서 16μM 범위의 농도로 첨가됩니다. 2분 배양 후, 히스톤 펩타이드 첨가로 반응이 시작됩니다: G9a의 경우 10μM H3(1-25), GLP의 경우 20μM H3(1-25), SETD7의 경우 100μM H3(1-25), SETD8의 경우 500μM H4(1-24), PRMT3의 경우 10μM H4(1-24), SUV39H2의 경우 200μM H3K9Me1 (1-15). 메틸화 반응은 384웰 플레이트 형식으로 20분 동안 360/40nm 여기 필터와 528/20nm 방출 필터를 사용하는 Biotek Synergy2 플레이트 리더로 형광 증가를 모니터링하여 추적됩니다. 활성 값은 펩타이드 또는 단백질로 인한 배경을 빼서 보정됩니다. IC50 값은 Sigmaplot을 사용하여 계산됩니다. 표준 편차는 두 개의 독립적인 실험에서 계산됩니다.

세포 분석:^[1]

세포주
MDA-MB-231, PC3, HCT116, 22RV1, MCF7 and IMR90 cells
농도
~10 μM
배양 시간
48 hours
방법
MDA-MB-231, PC3, HCT116 cells are cultured in RPMI with 10% FBS, 22RV1 cells in alphaMEM and 10% FBS, MCF7 and IMR90 cells in DMEM with 10% FBS. Cells are treated with inhibitors for 48 h. The media is removed and replaced with DMEM 10% FBS without phenol red supplemented with 1mg/mL of MTT and incubated for 1–2 h. Live cells reduce yellow MTT to purple formazan. The resulting formazanis solubilized in acidified isopropanol and 1% Triton. Formazan signal absorbance is measured at 570 nm and corrected for the 650 nm background. IC50s are calculated using GraphPad Prizm statistical package with sigmoidal variable slope dose response curve fit.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21780790/

Sellecks UNC0631 인용됨 1 출판물

Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]	PubMed: 30135193

Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]

PubMed: 30135193

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