Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
UNC0642는 G9a 및 GLP에 대해 IC50이 2.5 nM 미만인 Histone Methyltransferase G9a/GLP의 강력하고 선택적인 억제제이며, 광범위한 키나아제, GPCR, 수송체 및 이온 채널에 비해 G9a 및 GLP에 대해 300배 이상 선택적입니다.
표적
G9a (Cell-free assay)
GLP (Cell-free assay)
<2.5 nM
<2.5 nM
시험관 내(In vitro)
UNC0642는 펩타이드 기질과 경쟁적이며 보조 인자 SAM과는 비경쟁적입니다. 이 화합물의 Ki는 3.7 ± 1 nM로 결정되었습니다. 이는 G9a 및 GLP에 대해 다른 13개 메틸트랜스퍼라제(IC50 > 50,000 nM)에 비해 20,000배 이상 선택적이며, PRC2-EZH2(IC50 > 5,000 nM)에 비해 2,000배 이상 선택적입니다. 이 화학물질은 H3K9me2의 세포 수준 감소에 높은 효능(IC50 < 150 nM), 낮은 세포 독성(EC50 > 3,000 nM)을 나타내며, U2OS, PC3 및 PANC-1 세포에서 기능적 효능과 세포 독성의 좋은 분리를 보여 독성/기능 비율(관찰된 독성의 EC50 값을 기능적 효능의 IC50 값으로 나누어 결정)이 45 이상입니다. PANC-1 세포에서 농도 의존적으로 클론 형성 능력을 감소시키지만, MDA-MB-231 세포에서는 클론 형성 능력에 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In Vivo)
수컷 스위스 알비노 마우스에서 생체 내 PK 특성 평가를 위해 UNC0642의 단일 복강 내(IP) 주사(5 mg/kg)는 혈장 Cmax(최대 농도) 947 ng/mL 및 AUC(곡선 아래 면적) 1265 hr*ng/mL를 나타냅니다. 뇌/혈장 비율이 0.33인 적당한 뇌 침투를 보입니다. 이 화합물의 단일 복강 내(i.p.) 주사 용량 5 mg/kg은 성인 마우스에서 G9a 활성을 억제하기에 충분합니다. 이 화합물은 m+/pΔS−U 새끼의 수명과 체중 증가를 개선하고, PWS 관련 유전자의 장기적인 활성화를 유도하며, 명백히 잘 내약되며 주목할 만한 급성 독성을 유발하지 않고, AS 관련 Ube3a 유전자의 발현을 방해하지 않습니다.
MDA-MB-231, PC3, and U2OS cells are cultured in RPMI with 10% FBS, PANC-1 cells in DMEM with 10% FBS. Cells are treated with this compound for 48 h. Cell viability assays are performed by incubating cells with 0.1 mg/mL of resazurin for 3-4 h. Resazurin reduction is monitored with 544 nm excitation, measuring fluorescence at 590 nm.
PARP inhibition-associated heterochromatin confers increased DNA replication stress and vulnerability to ATR inhibition in SMARCA4-deficient cells
[ Cell Death Discov, 2025, 11(1):31]
MYCN drives oncogenesis by cooperating with the histone methyltransferase G9a and the WDR5 adaptor to orchestrate global gene transcription
[ PLoS Biol, 2024, 22(3):e3002240]
The Changes of Histone Methylation Induced by Adolescent Social Stress Regulate the Resting-State Activity in mPFC
[ Research (Wash D C), 2023, 6:0264]
The Changes of Histone Methylation Induced by Adolescent Social Stress Regulate the Resting-State Activity in mPFC
[ RESEARCH, 2023, Vol 6
Article ID: 0264]
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