UNC0646

카탈로그 번호S7020 배치:S702001

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기술 자료

화학식

C₃₆H₅₉N₇O₂

분자량

621.9

CAS 번호

1320288-17-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

Ethanol

50 mg/mL (80.39 mM)

DMSO

33 mg/mL (53.06 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.35mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.35mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

UNC0646은 G9a 및 GLP에 대한 선택적 히스톤 리신 메틸전달효소(HMTase) 억제제로, 각각 6 nM 및 15 nM의 IC50을 가지며, 다양한 세포주에서 우수한 효능과 기능적 효능 대 세포 독성의 뛰어난 분리를 보입니다.

표적

G9a (Cell-free assay)	GLP (Cell-free assay)
6 nM	15 nM

시험관 내(In vitro)

UNC0646은 다양한 세포주에서 우수한 효능과 기능적 효능 대 세포 독성 간의 뛰어난 분리를 보이는 새로운 G9a 억제제입니다. 이 화합물은 G9a에 대한 높은 시험관 내 효능과 향상된 친지질성을 가지며, MDA-MB-231 세포에서 H3K9me2 수준을 감소시키는 데 매우 강력하며 (IC50 < 0.06 µM) 낮은 세포 독성을 나타냅니다.

생체 내(In Vivo)

UNC0646은 수용성이 낮아 생체 내 효능이 만족스럽지 않습니다. 나노다이아몬드(NDs)는 이 소분자 억제제의 생체 내 전달을 개선하기 위한 약물 전달 플랫폼으로 활용됩니다. ND-this compound complexes는 물리적 흡착을 통해 신속하게 합성될 수 있으며, 유리한 약물 전달 특성을 가지면서 이 화학 물질의 수중 분산성을 향상시켜 정맥 주사에 적합하게 만듭니다. NDUNC0646으로부터 이 화합물의 방출 프로파일은 pH 반응성인 것으로 입증되었습니다. 또한, ND-this chemical은 H3K9 메틸화를 감소시키는 데 더 높은 효능과 향상된 침윤 억제 효과를 나타내어 이 억제제의 생물학적 기능을 유지합니다. 가장 중요한 것은 정소성 간세포암(HCC) 마우스 모델을 사용하여 생체 내 효능이 증가되었음을 입증하였으며, 이는 이 소분자 억제제를 HCC 치료로 전환하는 길을 열었습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 MDA-MB-231 cells 농도 various concentrations 배양 시간 48 h 방법 Cells are seeded at 5–10 thousand cells in black walled 96 well plates and exposed to various inhibitor concentrations for 48h. The media is removed and 2% Formaldehyde in PBS for fixation is added for 15 min. After five washes with 0.1% Triton X100 in PBS, cells are blocked for 1h with 1% BSA in PBS. Three out of four replicates are exposed to the primary H3K9me2 antibody for 2 h. One replicate is reserved for the background control. The wells are washed five times with 0.1% Tween 20 in PBS, then secondary IR800 conjugated antibody and nucleic acid-intercalating dye, DRAQ5 added for 1 h. After 5 washes with 0.1% Tween 20 PBS, the plates are read on an Odyssey scanner at 800 nm (H3K9me2 signal) and 700 nm (DRAQ5 signal).
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 8 week-old female immunodeficient NOD/SCID mice 용량 1 mg/kg, 2 mg/kg 투여 IV (via tail vein)

세포 분석:^{^[1]}

세포주
MDA-MB-231 cells
농도
various concentrations
배양 시간
48 h
방법
Cells are seeded at 5–10 thousand cells in black walled 96 well plates and exposed to various inhibitor concentrations for 48h. The media is removed and 2% Formaldehyde in PBS for fixation is added for 15 min. After five washes with 0.1% Triton X100 in PBS, cells are blocked for 1h with 1% BSA in PBS. Three out of four replicates are exposed to the primary H3K9me2 antibody for 2 h. One replicate is reserved for the background control. The wells are washed five times with 0.1% Tween 20 in PBS, then secondary IR800 conjugated antibody and nucleic acid-intercalating dye, DRAQ5 added for 1 h. After 5 washes with 0.1% Tween 20 PBS, the plates are read on an Odyssey scanner at 800 nm (H3K9me2 signal) and 700 nm (DRAQ5 signal).

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
8 week-old female immunodeficient NOD/SCID mice
용량
1 mg/kg, 2 mg/kg
투여
IV (via tail vein)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21780790/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31718136/

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.