UNC2025

카탈로그 번호S9662 배치:S966201

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기술 자료

화학식

C₂₈H₄₀N₆O

분자량

476.66

CAS 번호

1429881-91-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (209.79 mM)

Ethanol

60 mg/mL (125.87 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (10.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.71mg/ml (1.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

UNC2025는 각각 0.35 nM 및 0.46 nM의 IC50을 갖는 FLT3 및 MER의 강력하고 경구 활성 이중 억제제입니다. 이 화합물은 또한 AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) 및 Met (c-Met)를 각각 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM 및 364 nM의 IC50으로 억제합니다.

표적

FLT3 (Cell-free assay)	Mer (Cell-free assay)	Axl (Cell-free assay)	TrkA (Cell-free assay)	TrkC (Cell-free assay)	더 보기
0.35 nM	0.46 nM	1.65 nM	1.67 nM	4.38 nM	더 보기

시험관 내(In vitro)

300개 이상의 키나아제에 대한 시험관 내 키놈 프로파일링 및 세포 선택성 평가는 UNC2025가 급성 골수성 백혈병(AML)의 또 다른 중요한 표적인 Flt3에 대해 유사한 서브나노몰 활성을 가지며, 다른 조사된 키나아제에 비해 약리학적으로 유용한 선택성을 보인다는 것을 보여줍니다.

생체 내(In Vivo)

UNC2025는 경구 투여 후 생체 내에서 이 화합물의 인산화를 억제할 수 있는 강력하고 경구 생체 이용률이 높은 Mer 억제제입니다. 이는 마우스 골수에서 유래한 백혈병 세포에서 인산화된 Mer를 조사한 약력학(PD) 연구에 의해 입증되었습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 697 B-ALL, A549 NSCLC, Molm-14 AML cell lines 농도 2 nM, 4 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 16 nM, 20 nM, 30 nM, 40 nM, 50 nM 배양 시간 1 h 방법 697 Cells are treated with the indicated concentrations of UNC2025 for 1 h. Pervanadate is added to cultures for 3 min to stabilize the phosphorylated form of Mer. Mer is immunoprecipitated from cell lysates, and total MER protein and Mer phosphoprotein (p-Mer) are detected by immunoblot.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 NOD/SCID/gamma mice 용량 3 mg/kg 투여 Oral gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
697 B-ALL, A549 NSCLC, Molm-14 AML cell lines
농도
2 nM, 4 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 16 nM, 20 nM, 30 nM, 40 nM, 50 nM
배양 시간
1 h
방법
697 Cells are treated with the indicated concentrations of UNC2025 for 1 h. Pervanadate is added to cultures for 3 min to stabilize the phosphorylated form of Mer. Mer is immunoprecipitated from cell lysates, and total MER protein and Mer phosphoprotein (p-Mer) are detected by immunoblot.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
NOD/SCID/gamma mice
용량
3 mg/kg
투여
Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25068800/

Sellecks UNC2025 인용됨 7 출판물

Osteopontin regulation of MerTK+ macrophages promotes Crohn's disease intestinal fibrosis [ iScience, 2024, 27(7):110226]	PubMed: 39021800
Regulation of brain endothelial cell physiology by the TAM receptor tyrosine kinase Mer [ Commun Biol, 2023, 6(1):916]	PubMed: 37673933
The Tolerogenic Influence of Dexamethasone on Dendritic Cells Is Accompanied by the Induction of Efferocytosis, Promoted by MERTK [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903]	PubMed: 37958886
Intranasal delivery of a small-molecule ErbB inhibitor promotes recovery from acute and late-stage CNS inflammation [ JCI Insight, 2022, 7(7)e154824]	PubMed: 35393953
The PKN1- TRAF1 signaling axis as a potential new target for chronic lymphocytic leukemia [ Oncoimmunology, 2021, 10(1):1943234]	PubMed: 34589290
Expression of TAM-R in Human Immune Cells and Unique Regulatory Function of MerTK in IL-10 Production by Tolerogenic DC [ Front Immunol, 2020, 11:564133]	PubMed: 33101282
New insights into Notch1 regulation of the PI3K-AKT-mTOR1 signaling axis: targeted therapy of γ-secretase inhibitor resistant T-cell acute lymphoblastic leukemia [ Cell Signal, 2014, 26(1):149-61]	PubMed: 24140475

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Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.