UNC2250

카탈로그 번호S7342 배치:S734201

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기술 자료

화학식

C₂₄H₃₆N₆O₂

분자량

440.58

CAS 번호

1493694-70-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

2 mg/mL (4.53 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.130mg/ml (0.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 2.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

UNC2250은 Mer 억제제로, IC50이 1.7 nM이며, 밀접하게 관련된 Axl/Tyro3 키나제에 비해 약 160배 및 60배의 선택성을 가집니다.

표적

Mer	Tyro3
1.7 nM	100 nM

시험관 내(In vitro)

UNC2250은 697 B-ALL 세포 및 Colo699 NSCLC 세포에서 Mer 인산화를 효율적으로 억제합니다. 또한, 이 화합물은 횡문근종양 세포와 NSCLC 세포 모두에서 콜로니 형성 잠재력을 감소시킴으로써 기능적인 항종양 활성을 나타냅니다.

생체 내(In Vivo)

생체 내 PK 실험에 따르면, UNC2250은 적당한 반감기, 청소율 및 분포 부피를 가지며 합리적인 경구 생체 이용률과 우수한 용해도를 보입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	미세유체 모세관 전기영동(MCE) 분석 활성 분석은 384웰 폴리프로필렌 마이크로플레이트에서 최종 부피 50 μL의 50 mM Hepes, pH 7.4에서 수행되며, 10 mM MgCl₂, 1.0 mM DTT, 0.01% Triton X-100, 0.1% 소 혈청 알부민(BSA)을 함유하고, 각 효소에 대한 Km 농도의 1.0 μM 형광 기질과 ATP를 포함합니다. 모든 반응은 20 μL의 70 mM EDTA를 첨가하여 종료됩니다. 180분 배양 후, 인산화 및 비인산화 기질 펩타이드는 12-시퍼 칩이 장착된 LabChip EZ Reader에서 1× CR-8이 보충된 완충액에서 분리됩니다. 데이터는 EZ Reader 소프트웨어를 사용하여 분석됩니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 BT-12 rhabdoid tumor cells, and Colo699 NSCLC cells 농도 ~3 μM for BT-12, ~300 nM for Colo699 배양 시간 3 weeks for BT-12, 2 weeks for Colo699 방법 BT-12 rhabdoid tumor cells (10 000 cells) are cultured in 2.0 mL of 0.35% soft agar containing 0.5× RPMI medium, 7.5% FBS, and the indicated concentrations of UNC2250 or DMSO vehicle only and overlaid with 0.5 mL of 1× RPMI medium containing 15% FBS and this compound or DMSO vehicle only. Medium and this compound or vehicle are refreshed 2 times per week. Colonies were stained with thiazolyl blue tetrazolium bromide and counted after 3 weeks. Colo699 NSCLC cells (15 000 cells) are cultured in 1.5 mL of 0.35% soft agar containing 1× RPMI medium and 10% FBS and overlaid with 2.0 mL of 1× RPMI medium containing 10% FBS and the indicated concentrations of this chemical or DMSO vehicle only. Medium and this chemical or vehicle are refreshed 3 times per week. Colonies are stained with nitrotetrazolium blue chloride and counted after 2 weeks.

키나아제 분석:^{^[1]}

미세유체 모세관 전기영동(MCE) 분석
활성 분석은 384웰 폴리프로필렌 마이크로플레이트에서 최종 부피 50 μL의 50 mM Hepes, pH 7.4에서 수행되며, 10 mM MgCl₂, 1.0 mM DTT, 0.01% Triton X-100, 0.1% 소 혈청 알부민(BSA)을 함유하고, 각 효소에 대한 Km 농도의 1.0 μM 형광 기질과 ATP를 포함합니다. 모든 반응은 20 μL의 70 mM EDTA를 첨가하여 종료됩니다. 180분 배양 후, 인산화 및 비인산화 기질 펩타이드는 12-시퍼 칩이 장착된 LabChip EZ Reader에서 1× CR-8이 보충된 완충액에서 분리됩니다. 데이터는 EZ Reader 소프트웨어를 사용하여 분석됩니다.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
BT-12 rhabdoid tumor cells, and Colo699 NSCLC cells
농도
~3 μM for BT-12, ~300 nM for Colo699
배양 시간
3 weeks for BT-12, 2 weeks for Colo699
방법
BT-12 rhabdoid tumor cells (10 000 cells) are cultured in 2.0 mL of 0.35% soft agar containing 0.5× RPMI medium, 7.5% FBS, and the indicated concentrations of UNC2250 or DMSO vehicle only and overlaid with 0.5 mL of 1× RPMI medium containing 15% FBS and this compound or DMSO vehicle only. Medium and this compound or vehicle are refreshed 2 times per week. Colonies were stained with thiazolyl blue tetrazolium bromide and counted after 3 weeks. Colo699 NSCLC cells (15 000 cells) are cultured in 1.5 mL of 0.35% soft agar containing 1× RPMI medium and 10% FBS and overlaid with 2.0 mL of 1× RPMI medium containing 10% FBS and the indicated concentrations of this chemical or DMSO vehicle only. Medium and this chemical or vehicle are refreshed 3 times per week. Colonies are stained with nitrotetrazolium blue chloride and counted after 2 weeks.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24195762/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , J Hematol Oncol, 2018, 11(1):43 ]

: 데이터 출처 [ , , Arthritis Res Ther, 2016, 18(1):268 ]

Sellecks UNC2250 인용됨 16 출판물

Targeted transplantation of engineered mitochondrial compound promotes functional recovery after spinal cord injury by enhancing macrophage phagocytosis [ Bioact Mater, 2024, 32:427-444]	PubMed: 37954465
N-glycosylation stabilizes MerTK and promotes hepatocellular carcinoma tumor growth [ Redox Biol, 2022, 54:102366]	PubMed: 35728303
GAS6/TAM signaling pathway controls MICA expression in multiple myeloma cells [ Front Immunol, 2022, 13:942640]	PubMed: 35967396
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258]	PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y]	PubMed: 35118583
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z]	PubMed: 34304386
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4]	PubMed: 34731453
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918]	PubMed: 34383271
CoQ10 promotes resolution of necrosis and liver regeneration after acetaminophen-induced liver injury [ Toxicol Sci, 2021, kfab123]	PubMed: 34668565
MerTK inhibits the activation of the NLRP3 inflammasome after subarachnoid hemorrhage by inducing autophagy [ Brain Res, 2021, 1766:147525]	PubMed: 34010608

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