Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
5.000mg/ml
(6.29mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.830mg/ml
(1.04mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
UNC3866은 폴리콤 CBX 및 CDY 계열 크로모도메인의 메틸리신(Kme) 판독 기능에 대한 강력한 길항제입니다. 이 화합물은 CBX4 및 CBX7의 크로모도메인에 가장 강력하게 결합하며, 각각 약 100 nM의 K(d)를 가지며, 다른 7개의 CBX 및 CDY 크로모도메인에 비해 6~18배 선택적입니다.
표적
PRC1 chromodomains
CBX4 chromodomains
CBX7 chromodomains
94 nM(Kd)
97 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)
UNC3866은 CBX7-H3 상호작용의 강력한 길항제(IC50 = 66±1.2 nM)입니다. 이 화합물의 CBX2, -4, -6 및 -8에 대한 친화도는 CBX7에 대한 각 크로모도메인의 서열 동일성 백분율과 놀랍도록 잘 상관됩니다. CBX7과 가장 유사한 CBX4에 대해서는 동등한 효능을 보이며, CBX2, -6 및 -8에 비해 CBX4/7에 대해 각각 18배, 6배 및 12배 선택적입니다. 또한, 이 화학물질은 CDY1에 비해 CBX4/7에 대해 65배 선택적이고 CDYL1b 및 CDYL2에 비해 CBX4/7에 대해 9배 선택적입니다. 이 화합물은 세포 내에서 PRC1 크로모도메인을 길항합니다. 투과성이 낮지만, 세포 투과성이 충분하고 안정적이어서 세포 내 크로모도메인 표적의 기능에 결합하고 길항하는 능력을 평가할 수 있습니다. PC3 세포 증식을 억제합니다 .
생체 내(In Vivo)
UNC3866은 UNC4007과 비교하여 테스트된 모든 시점에서 혈장에서 우세한 종이며 25%의 생체이용률과 적당한 청소율을 보입니다. 이러한 PK 결과는 펩타이드 화합물에 대해 유망하지만, 세포 투과성이 낮기 때문에 세포 내 표적 결합에 필요한 높은 혈중 농도로 인해 이 화합물의 생체 내 사용은 제한될 수 있습니다. 생체 내 실험을 위한 고용량에서의 이 화학물질의 잠재적 유용성은 현재 조사 중입니다.
PC3 cells are seeded at 200 cells/well into 24-well plates. Cells are allowed to adhere overnight. The media (DMEM supplemented with 10 % FBS) is then exchanged with fresh media containing DMSO, UNC3866 or UNC4219. On day three, the media are exchanged with fresh media containing DMSO, this compound or this chemical. For dose-response studies, the EC50 is derived from a six-point titration ranging from 100 μM to 0.4 μM of this compound or this chemical. At day 0, 3 or 6, cells are fixed with ice-cold methanol for 30 sec. and rehydrated with PBS. Nuclei of the cells are stained with DAPI (0.05 μg/ml) and numerated using High Content Microscopy. For dose-response studies, the cell count of this compound- or this chemical-treated cells is normalized to the average cell count of DMSO-treated cells. The EC50 is calculated using the "log[inhibitor] vs. the normalized response -- Variable slope" equation in GraphPad Prism 5.
반품 정책
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배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
