기술 자료
| 화학식 | C17H19F3N6O |
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| 분자량 | 380.37 | CAS 번호 | 1310726-60-3 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 76 mg/mL (199.8 mM) | ||||
| Ethanol | 76 mg/mL (199.8 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Upadacitinib은 JAK1(0.045 M) 및 JAK2(0.109 M)에 대한 활성을 나타내는 선택적 JAK1 억제제이며, JAK1에 비해 JAK3(2.1 M)에 대해 40배 이상, TYK2(4.7 M)에 대해 100배의 선택성을 보입니다. | ||||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Upadacitinib은 다른 가족 구성원(JAK1 > JAK2 > JAK3 > TYK2)에 비해 JAK1에 가장 강력합니다. 이 화합물은 70개 이상의 키나아제로 구성된 광범위한 패널에 걸쳐 선택성을 보이며, Rock1 및 Rock2만이 1 μM 미만의 IC50 값을 나타냅니다. Ba/F3 세포 데이터와 일치하게, STAT 인산화 억제를 통해 측정된 JAK1 의존성 사이토카인 IL-6, OSM, IL-2 및 IFNγ를 강력하게 억제합니다. |
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| 생체 내(In Vivo) | Upadacitinib은 쥐의 아쥬반트 유도 관절염에서 질병 병리를 억제합니다. 이 화합물은 사이토크롬 P450에 대한 비감수성 기질이며, 약 20%가 소변으로 변형되지 않은 채 배설됩니다. |
프로토콜 (참조)
| 동물 연구: |
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참조
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Sellecks ABT-494 (Upadacitinib) 인용됨 13 출판물
| Differential effects of tofacitinib on macrophage activation contribute to lack of response in ulcerative colitis patients [ J Crohns Colitis, 2025, 19(6)jjaf076] | PubMed: 40320713 |
| Spatial proteomics identifies JAKi as treatment for a lethal skin disease [ Nature, 2024, ] | PubMed: 39415009 |
| Type 1 interferons and Foxo1 down-regulation play a key role in age-related T-cell exhaustion in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):1718] | PubMed: 38409097 |
| Loss of OVOL2 in Triple-Negative Breast Cancer Promotes Fatty Acid Oxidation Fueling Stemness Characteristics [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(24):e2308945] | PubMed: 38627980 |
| Macrophage re-programming by JAK inhibitors relies on MAFB [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152] | PubMed: 38528207 |
| IL-6 prevents Th2 cell polarization by promoting SOCS3-dependent suppression of IL-2 signaling [ Cell Mol Immunol, 2023, 10.1038/s41423-023-01012-1] | PubMed: 37046042 |
| IL-6 prevents Th2 cell polarization by promoting SOCS3-dependent suppression of IL-2 signaling [ Cell Mol Immunol, 2023, 20(6):651-665] | PubMed: 37046042 |
| Effect of JAK inhibitors on the three forms of bone damage in autoimmune arthritis: joint erosion, periarticular osteopenia, and systemic bone loss [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):44] | PubMed: 37726797 |
| Stress signalling and STAT1 activation characterize the keratinocytic gene expression pattern in Hidradenitis suppurativa [ J Eur Acad Dermatol Venereol, 2022, 36(12:2488-2498)] | PubMed: 35881108 |
| An epidermal keratinocyte homogenate induced type 2 and proinflammatory cytokine expression in cultured dermal cells [ J Dermatol Sci, 2022, S0923-1811(22)00092-5] | PubMed: 35437207 |
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