기술 자료
| 화학식 | C17H13NO3 |
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| 분자량 | 279.29 | CAS 번호 | 1048371-03-4 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 56 mg/mL (200.5 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | UPF 1069는 IC50 0.3 μM의 선택적 PARP2 억제제입니다. PARP1에 비해 약 27배 선택적입니다. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | UPF 1069는 PARP1을 8 μM의 IC50으로 억제하는 동시에 0.3 μM의 IC50을 갖는 선택적 PARP2 억제제입니다. | ||||
| 생체 내(In Vivo) | 오르가노타이프 해마 절편에서 UPF-1069 (0.01-1 mM)를 이용한 PARP-2 억제는 산소-포도당 결핍 (OGD) 유도 CA1 피라미드 세포 사멸의 농도 의존적 악화 (최대 155%)를 유발합니다. PARP-1과 PARP-2 모두에 작용하는 더 높은 농도는 OGD 손상에 영향을 미치지 않습니다. OGD에 노출된 마우스 혼합 피질 세포에서 UPF-1069 (1-10 mM)는 허혈 후 손상을 유의하게 감소시킵니다. | ||||
| 특징 | 현재까지 가장 선택적인 PARP2 억제제. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks UPF 1069 인용됨 10 출판물
| R406 and its structural analogs reduce SNCA/α-synuclein levels via autophagic degradation [ Autophagy, 2025, 1-17.] | PubMed: 40143425 |
| ZNF251 haploinsufficiency confers PARP inhibitors resistance in BRCA1-mutated cancer cells through activation of homologous recombination [ Cancer Lett, 2025, 613:217505] | PubMed: 39892701 |
| The interplay of TARG1 and PARG protects against genomic instability [ Cell Rep, 2023, 42(9):113113] | PubMed: 37676774 |
| Haploinsufficiency of ZNF251 causes DNA-PKcs-dependent resistance to PARP inhibitors in BRCA1-mutated cancer cells [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694] | PubMed: 37066268 |
| Control of replication stress and mitosis in colorectal cancer stem cells through the interplay of PARP1, MRE11 and RAD51 [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-020-00733-4] | PubMed: 33531658 |
| Response of Breast Cancer Cells to PARP Inhibitors Is Independent of BRCA Status. [ J Clin Med, 2020, 30;9(4)] | PubMed: 32235451 |
| Enabling drug discovery for the PARP protein family through the detection of mono-ADP-ribosylation [ Biochem Pharmacol, 2019, 10.1016/j.bcp.2019.05.007] | PubMed: 31075269 |
| DNA‑PKcs PARylation regulates DNA‑PK kinase activity in the DNA damage response. [ Mol Med Rep, 2019, 20(4):3609-3616] | PubMed: 31485633 |
| Inhibition of Parp1 by BMN673 Effectively Sensitizes Cells to Radiotherapy by Upsetting the Balance of Repair Pathways Processing DNA Double-Strand Breaks [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(10):2206-2216] | PubMed: 29970481 |
| Dual Inhibitors of PARPs and ROCKs. [ ACS Omega, 2018, 3(10):12707-12712] | PubMed: 30411017 |
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