UPGL00004

카탈로그 번호S8778 배치:S877801

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기술 자료

화학식

C25H26N8O2S2

분자량 534.66 CAS 번호 1890169-95-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 25 mg/mL (46.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

1.250mg/ml (2.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.104mg/ml (0.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.08 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 UPGL00004는 29 nM의 IC50을 가지는 강력한 glutaminase C (GAC) 억제제로, GLS2에 비해 GAC에 대한 높은 선택성을 보인다.
표적
glutaminase C
(Cell-free assay)
29 nM
시험관 내(In vitro)

UPGL00004는 삼중 음성 유방암 세포의 성장을 강력하게 억제하며, 항-VEGF 항체 베바시주맙과 병용 시 종양 성장도 억제한다.

생체 내(In Vivo)

UPGL00004는 항혈관신생, 항-VEGF 단일클론 항체 베바시주맙과 병용 시 유방암 환자 유래 이종이식 모델에서 종양 성장을 강력하게 억제한다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]

  • 세포주

    Breast cancer cells

  • 농도

    0-10 μM

  • 배양 시간

    6 days

  • 방법

    Breast cancer cells are maintained in complete media (RPMI 1640 supplemented with 10% FBS) at 37°C and in a 5% CO2 atmosphere. For assays, cells are distributed into the wells of a 12 well plate at a density of 1 × 104 cells per well. The cells are allowed to attach to the plate overnight, and then are treated for 6 days with the indicated amounts of each drug, or a DMSO control, in complete media. The media and drugs are refreshed every two days. On the sixth day, the cells are removed from the plates with trypsin, and counted manually with a hemocytometer.

동물 연구:

[2]

  • 동물 모델

    triple-negative breast cancer patient-derived tumor graft (PDX) model (NOD/SCID mice)

  • 용량

    1 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26988803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29317493/

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