URB597

카탈로그 번호S2631 배치:S263101

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기술 자료

화학식

C20H22N2O3
분자량 338.4 CAS 번호 546141-08-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 68 mg/mL (200.94 mM)
Ethanol 4 mg/mL (11.82 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.000mg/ml (2.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 URB597 (KDS-4103)은 4.6 nM의 IC50을 가지며 다른 칸나비노이드 관련 표적에는 활성이 없는 강력한 경구 생체이용 가능한 FAAH 억제제입니다. 1상.
표적
FAAH
4.6 nM
시험관 내(In vitro) URB597은 FAAH의 소수성 포켓과 촉매 코어에 결합하여 활성 부위 잔기를 FAAH의 막 표면에 연결합니다. 이 화합물은 3 nM의 IC50으로 인간 간 마이크로솜에서 FAAH 활성을 억제합니다. 이는 쥐의 원발성 미세아교세포에서 LPS 유도 효소인 사이클로옥시게나제 2 (COX-2) 및 유도성 질소 산화물 합성효소 (iNOS; NOS2)의 발현을 감소시키며, 동시에 염증 매개물질인 프로스타글란딘 E2 (PGE2) 및 (NO) 질소 산화물의 방출을 감소시킵니다. 이 화학물질은 인간 또는 쥐 TRPA1 유전자를 일시적으로 발현하는 HEK293-F 세포에서 Ca2+ 유입을 유발합니다. 또한 쥐 DRG 뉴런에서 TRPA1 채널을 본래적으로 발현하는 Ca2+ 유입을 활성화합니다.
생체 내(In Vivo) URB597은 FAAH 억제를 통해 쥐 뇌 막에서 [3H]아난다미드 가수분해를 억제하며 뇌 아난다미드, OEA 및 PEA 함량을 병행하여 증가시킵니다. 이 화합물은 FAAH를 억제하여 에탄올아미드에 의해 유도된 저체온증 효과를 강화합니다. 복강내 투여 시 (0.3 mg/kg) 염증성 통증이 있는 쥐에서 칸나비노이드 CB1 및 CB2 수용체 매개 진통을 통해 이질통 및 통각과민을 감소시킵니다. 이 화학물질은 뇌 FAAH 활성 억제를 통해 쥐에서 만성 경미한 스트레스에 의해 유도된 체중 증가 감소 및 자당 섭취 감소를 줄입니다. 암컷 쥐에서 청소년기 THC 노출에 의해 유도된 대부분의 우울증 유사 증상을 역전시킬 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[5]
  • 동물 모델

    Adult male Wistar rats (250–300 g) and C57/BL6 or FAAH-/- mice

  • 용량

    0.3 mg/kg

  • 투여

    Inject subcutaneously in a single dose 2 hours or 16 hours before killing

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15456244/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16834756/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17543306/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17314320/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15579492/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16331291/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511970/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20850463/

Sellecks URB597 인용됨 8 출판물

URB597 downregulates DJ-1 expression in the mouse striatum and induces neurodegeneration [ Exp Cell Res, 2025, 449(2):114602] PubMed: 40373851
FAAH Inhibition Counteracts Neuroinflammation via Autophagy Recovery in AD Models [ Int J Mol Sci, 2024, 25(22)12044] PubMed: 39596118
URB597 Administration decreases neuroinflammation and promotes autophagy in Alzheimer's disease models [ IRIS, 2023, ] PubMed: None
Endocannabinoids regulate cocaine-associated memory through brain AEA-CB1R signalling activation [ Mol Metab, 2022, 65:101597] PubMed: 36096452
Neuroprotective Effects of VEGF-A Nanofiber Membrane and FAAH Inhibitor URB597 Against Oxygen-Glucose Deprivation-Induced Ischemic Neuronal Injury [ Int J Nanomedicine, 2021, 16:3661-3678] PubMed: 34093011
Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH) Inhibition Modulates Amyloid-Beta-Induced Microglia Polarization [ Int J Mol Sci, 2021, 22(14)7711] PubMed: 34299330
Inhibition of fatty acid amide hydrolase prevents pathology in neurovisceral acid sphingomyelinase deficiency by rescuing defective endocannabinoid signaling [ EMBO Mol Med, 2020, e11776] PubMed: 33016621
p21-activated kinase 1 restricts tonic endocannabinoid signaling in the hippocampus [ Elife, 2016, 5e14653] PubMed: 27296803

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