Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
4.250mg/ml
(10.08mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.700mg/ml
(1.66mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
URMC-099는 경구 생체 이용 가능하며 뇌 침투성이 있는 mixed lineage kinase (MLK) 억제제로, MLK1, MLK2, MLK3 및 DLK에 대해 각각 19 nM, 42 nM, 14 nM 및 150 nM의 IC50을 가지며, LRRK2 활성도 11 nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 또한 6.8 nM의 IC50으로 ABL1을 억제합니다. 이 화합물은 Autophagy를 유도합니다.
URMC-099는 미세아교세포에서 LPS 유도 TNFα 방출을 억제하고, 사람 단핵구에서 HIV-1 Tat 유도 사이토카인 방출을 억제합니다. 이 화합물은 미세아교세포에 의한 배양된 신경 축삭의 파괴 및 포식 작용을 방지합니다. 시험관 내에서 fMLP 유도 야생형 호중구의 화학주성을 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo)
생쥐에서 URMC-099는 우수한 약동학적 특성과 개선된 중추신경계 침투를 보여줍니다. 생체 내에서 이 화합물(10 mg/kg i.p.)은 염증성 사이토카인 생산을 감소시키고, 신경 구조를 보호하며, HIV-1 Tat 노출에 대한 미세아교세포의 형태학적 및 초미세구조적 반응을 변경합니다. 야생형 생쥐에서 fMLP에 의한 복강 내 호중구 모집을 유의하게 감소시킵니다.
MLK4 promotes glucose metabolism in lung adenocarcinoma through CREB-mediated activation of phosphoenolpyruvate carboxykinase and is regulated by KLF5
[ Oncogenesis, 2023, 12(1):35]
Mixed Lineage Kinase 3 mediates PKG1α impact on cardiac function and controls blood pressure through separate mechanisms.
[ JCI Insight, 2021, 6(18)e149075]
Synergism between the phosphatidylinositol 3-kinase p110β isoform inhibitor AZD6482 and the mixed lineage kinase 3 inhibitor URMC-099 on the blockade of glioblastoma cell motility and focal adhesion formation
[ Cancer Cell Int, 2021, 21(1):24]
Rationalized inhibition of mixed lineage kinase 3 and CD70 enhances life span and antitumor efficacy of CD8 + T cells
[ J Immunother Cancer, 2020, 8(2):e000494]
Anthocyanins attenuate neuroinflammation through the suppression of MLK3 activation in a mouse model of perioperative neurocognitive disorders.
[ Brain Res, 2020, 1726:146504]
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