UT-34

카탈로그 번호S8885 배치:S888501

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기술 자료

화학식

C₁₅H₁₂F₄N₄O₂

분자량

356.27

CAS 번호

2168525-92-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

71 mg/mL (199.28 mM)

Ethanol

71 mg/mL (199.28 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.550mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

UT-34는 야생형, T877A 및 W741L AR에 대해 각각 203.46 nM, 80.78 nM 및 94.17 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 2세대 Androgen Receptor (AR) 팬 길항제 및 분해제입니다. 이 화합물은 -저항성 전립선암에 대한 잠재적인 차세대 치료제입니다.

표적

AR-T877A (Cell-free assay)	AR-W741L (Cell-free assay)	AR-WT (Cell-free assay)
80.78 nM	94.17 nM	203.46 nM

시험관 내(In vitro)

UT-34는 야생형 및 LBD-변이 AR을 유사하게 억제하고 시험관 내 증식을 억제합니다. 이 화합물은 넓은 안전 마진을 가지며 G단백질 결합 수용체 키나제 및 핵 수용체 계열 구성원과 교차 반응성을 나타내지 않습니다.

생체 내(In Vivo)

전임상 모델에서 이 화합물은 AR이 분해될 때 종양의 퇴행을 유도합니다. 그러나 AR이 단순히 길항될 때 더 낮은 용량에서는 종양을 축소시키지 않고 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 LNCaP, PC-3, HEK-293, ZR-75-1, MDA-MB-453, VCaP, 22RV1, and COS7 cell lines 농도 0.1 μM, 1 μM, 10 μM 배양 시간 30 min, 24 h, 48 h 방법 LNCaP cells are maintained in 1% charcoal-stripped serum-containing mediumfor two days. Cells are treated with the indicated doses of this compound in the presence of 0.1 nmol/L R1881 for 24 hours, protein is extracted, and Western blot analysis for AR and actin is performed.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 NSG mice with MR49F xenograft 용량 20 mg/kg, 40 mg/kg 투여 Oral gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
LNCaP, PC-3, HEK-293, ZR-75-1, MDA-MB-453, VCaP, 22RV1, and COS7 cell lines
농도
0.1 μM, 1 μM, 10 μM
배양 시간
30 min, 24 h, 48 h
방법
LNCaP cells are maintained in 1% charcoal-stripped serum-containing mediumfor two days. Cells are treated with the indicated doses of this compound in the presence of 0.1 nmol/L R1881 for 24 hours, protein is extracted, and Western blot analysis for AR and actin is performed.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
NSG mice with MR49F xenograft
용량
20 mg/kg, 40 mg/kg
투여
Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31481513/

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