V-9302

카탈로그 번호S8818 배치:S881803

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기술 자료

화학식

C34H38N2O4
분자량 538.68 CAS 번호 1855871-76-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (185.63 mM)
Water 100 mg/mL (185.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (185.63 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (9.28mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 V-9302는 막횡단 글루타민 흐름의 경쟁적 소분자 길항제로, HEK-293 세포에서 글루타민 흡수 억제에 대한 IC50 값 9.6 μM으로 Amino acid transporter ASCT2(SLC1A5)를 선택적이고 강력하게 표적화합니다. V-9302는 143B 골육종 세포, HCC1806 유방암 세포 및 Xenopus laevis 난모세포에서 관찰된 바와 같이 Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) 및 large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5)을 차단합니다. PBS 희석은 투명한 수용액이 균일한 현탁액으로 변하게 할 수 있습니다.
표적
ASCT2
(HEK293 cells)
9.6 μM
시험관 내(In vitro)

V-9302는 인간 세포에서 ASCT2 매개 글루타민 흡수를 농도 의존적으로 억제하며, 감마-L-글루타밀-p-니트로아닐리드(GPNA; IC50 = 1000 µM)에 비해 100배 향상된 효능(이 화합물의 IC50 = 9.6 µM)을 보입니다.
생체 내(In Vivo)

V-9302를 이용한 ASCT2의 약리학적 차단은 암세포 성장 및 증식 감소, 세포 사멸 증가, 산화 스트레스 증가를 초래하며, 이는 종합적으로 시험관 내 및 생체 내 생쥐 모델에서 항종양 반응에 기여합니다. 정상 상태 혈장 농도는 투여 후 4시간에 도달하며, 건강한 생쥐에서 약 6시간의 반감기를 가집니다. 이 화합물에 단일 급성 노출(4시간) 후, 혈장 포도당 수치는 대조군과 유의미한 차이가 없지만, 처리된 생쥐의 혈장 글루타민 수치는 대조군에 비해 약 50% 증가하며, 이는 약력학적 효과일 가능성이 있습니다. 21일 동안 이 화학물질 또는 대조군에 만성적으로 노출된 생쥐의 혈장 포도당 수치는 유의미한 차이가 없으며, 혈장 글루타민 수치는 약간 감소합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    HCC1806 cells

  • 농도

    25 µM

  • 배양 시간

    48 h

  • 방법

    HCC1806 cells are treated V-9302 (25 µM aqueous, 1% DMSO) for 48 h. Following treatment, cells are fixed with 70% methanol for 5-10 min. LC3B is visualized with 1:100 primary antibody at 37 ºC for 45 min followed by application of 1:600 secondary antibody at 37 ºC for 30 min and DAPI for 4 min.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    cell-line xenograft tumors (propagated in 6-week old, female athymic nude mice)

  • 용량

    75 mg/kg

  • 투여

    IP

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29334372/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30072900/

Sellecks V-9302 인용됨 19 출판물

MEBOCOST maps metabolite-mediated intercellular communications using single-cell RNA-seq [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf569] PubMed: 40568942
Predictive role of SLC1A5 in neuroblastoma prognosis and immunotherapy [ BMC Cancer, 2025, 25(1):161] PubMed: 39875895
PP2A activation drives aberrant macropinocytosis and cell death in pancreatic ductal adenocarcinoma [ bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742] PubMed: 40791444
Macrophages excite muscle spindles with glutamate to bolster locomotion [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08272-5] PubMed: 39633045
Targeting metabolic adaptive responses induced by glucose starvation inhibits cell proliferation and enhances cell death in osimertinib-resistant non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines [ Biochem Pharmacol, 2024, S0006-2952(24)00144-8] PubMed: 38522556
Glutamine availability regulates cDC subsets in tissue [ bioRxiv, 2024, 2024.09.17.613574] PubMed: 39345449
Mesothelioma cancer cells are glutamine addicted and glutamine restriction reduces YAP1 signaling to attenuate tumor formation [ Mol Carcinog, 2023, 62(4):438-449] PubMed: 36562471
Neddylation inhibition induces glutamine uptake and metabolism by targeting CRL3SPOP E3 ligase in cancer cells [ Nat Commun, 2022, 13(1):3034] PubMed: 35641493
Targeting glutamine utilization to block metabolic adaptation of tumor cells under the stress of carboxyamidotriazole-induced nutrients unavailability [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(2):759-773] PubMed: 35256945
Mapping of functional SARS-CoV-2 receptors in human lungs establishes differences in variant binding and SLC1A5 as a viral entry modulator of hACE2 [ EBioMedicine, 2022, 87:104390] PubMed: 36584595

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