Vactosertib (TEW-7197)

카탈로그 번호S7530 배치:S753004

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기술 자료

화학식

C22H18FN7
분자량 399.42 CAS 번호 1352608-82-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 79 mg/mL (197.78 mM)
Ethanol 79 mg/mL (197.78 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Vactosertib (TEW-7197, EW-7197)는 IC50이 각각 13 nM 및 11 nM인 매우 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 TGF-β 수용체 ALK4/ALK5 억제제입니다. 1상.
표적
ALK5
(Cell-free assay)		 ALK4
(Cell-free assay)
11 nM 13 nM
시험관 내(In vitro) HaCaT (3TP-luc) 및 4T1 (3TP-luc) 안정 세포에서, 12b는 TGF-β1 유도 루시퍼라제 리포터 활성을 각각 16.5 및 12.1 nM의 IC50으로 강력하게 억제합니다. EW-7197은 TGFβ 유도 Smad2 또는 Smad3 인산화 및 TGFβ 처리된 유방암 세포에서 상피-간엽 전이 (EMT)를 억제합니다. 또한, EW-7197은 유방 세포에서 TGFβ1 유도 종양 세포 이동 및 침습을 저해합니다.
생체 내(In Vivo) 랫트에서 EW-7197은 51%의 경구 생체 이용률과 1426 ng×h/mL의 높은 전신 노출 (AUC), 1620 ng/mL의 최대 혈장 농도 (Cmax)를 보였습니다. EW-7197은 또한 심혈관 시스템, 중추 신경계 및 호흡기 시스템에 낮은 독성을 나타냅니다. [1] 마우스 B16 흑색종 모델에서 EW-7197 (매일 2.5 mg/kg 경구 투여)은 강화된 세포독성 T-림프구 (CTL) 반응과 함께 흑색종의 진행을 억제합니다. EW-7197은 4T1 동소이식 마우스에서 세포독성 T 림프구 활성을 향상시키고 4T1-Luc 및 4T1 유방 종양을 가진 마우스의 생존 시간을 증가시켰습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 단백질 키나아제 분석

    방사성 동위원소 단백질 키나아제 분석 (HotSpot assay)은 Reaction Biology Corporation에서 수행됩니다.
세포 분석:

[3]
  • 세포주

    4T1 and MCF10A cells

  • 농도

    ~5 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Cells are seeded in 96 well plate and treated with indicated concentrations of EW-7197 in 0.2% HI-FBS medium for 72 h. Cells are dried after incubation with 10% TCA in media. Then, cells are incubated with 0.4% SRB (Sulforhodamine B) in 1% acetic acid for 30 min. After washing with 1% glacial acetic acid, bounded dye is released in 10 mM Tris buffer (pH 10.5) for 30 min. Absorbance is measured at 570 nm.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Mouse B16 melanoma model

  • 용량

    2.5 mg/kg daily

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24786585/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24127404/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24817629/

고객 제품 검증

Representative immunofluorescent images of HuL6 cells treated with EW-7197, TGF-β1, both, or neither for 72 h. Scale bars, 20 μm.

데이터 출처 [ , , Lab Invest, 2017, 97(3):232-242 ]

Sellecks Vactosertib (TEW-7197) 인용됨 29 출판물

TGF-β1-based restoration of sodium iodide symporter expression in radioiodine-refractory differentiated thyroid cancer via engineered MSCs [ Mol Ther, 2025, 33(12):6130-6145] PubMed: 41109953
The TGFβ type I receptor kinase inhibitor vactosertib in combination with pomalidomide in relapsed/refractory multiple myeloma: a phase 1b trial [ Nat Commun, 2024, 15(1):7388] PubMed: 39191755
Pre-Clinical Assessment of SAR442257, a CD38/CD3xCD28 Trispecific T Cell Engager in Treatment of Relapsed/Refractory Multiple Myeloma [ Cells, 2024, 13(10)879] PubMed: 38786100
A Newly Developed Anti-L1CAM Monoclonal Antibody Targets Small Cell Lung Carcinoma Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8748] PubMed: 39201435
Targeting TGF beta receptor 1 in head and neck squamous cell carcinoma [ Oral Dis, 2024, 30(3):1114-1127] PubMed: 37154295
Development of an automated high-content immunofluorescence assay of pSmads quantification: Proof-of-concept with drugs inhibiting the BMP/TGF-β pathways [ Biotechnol J, 2024, 19(9):e2400007] PubMed: 39295554
p35 is a Crucial Player in NK-cell Cytotoxicity and TGFβ-mediated NK-cell Dysfunction [ Cancer Res Commun, 2023, 3(5):793-806] PubMed: 37377891
Using TGF-β1 biology in radioiodine refractory differentiated thyroid cancer to re-establish sodium iodide symporter (NIS) expression using engineered [ University of Munich, 2023, ] PubMed: None
Development of an automated high-content immuno-fluorescence assay of pSmads quantification: proof-of-concept with drugs inhibiting the BMP/TGFbeta pathways [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.14.571626] PubMed: none
Vactosertib, a novel TGF-β1 type I receptor kinase inhibitor, improves T-cell fitness: a single-arm, phase 1b trial in relapsed/refractory multiple myeloma [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3112163] PubMed: 37503043

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