Valaciclovir HCl

카탈로그 번호S1876 배치:S187601

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기술 자료

화학식

C13H20N6O4.HCl

분자량 360.8 CAS 번호 124832-27-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Water 72 mg/mL (199.55 mM)
DMSO 14 mg/mL (38.8 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 아시클로버 전구약물인 Valaciclovir HCl은 바이러스 DNA polymerase 활성을 억제하며, 헤르페스 심플렉스 바이러스(HSV) 및 수두-대상포진 바이러스로 인한 감염 치료 및 거대세포바이러스(CMV) 예방에 사용됩니다.
표적
DNA polymerase
시험관 내(In vitro) Valaciclovir는 세팔렉신과 같은 다이펩타이드 수송체의 기질 흡수를 억제합니다. Valaciclovir가 Aciclovir로 대사되는 것은 흡수 전 장관 내강에서, 흡수 후 소장에서 문맥 혈액 시스템으로 진입하기 전에, 그리고 전신 순환으로 진입하기 전에 간에서 일어날 가능성이 있습니다. Aciclovir의 L-발린 에스테르인 Valaciclovir (Valtrex, Zelitrex)는 경구 Aciclovir로 달성할 수 있는 것보다 Aciclovir 생체 이용률을 3~5배 증가시킵니다. Valaciclovir는 헤르페스 대상포진 및 생식기 HSV 감염 치료에서 Aciclovir의 효능을 확장하며, 더 적은 투여 빈도에도 불구하고 Aciclovir에 대해 확립된 매우 수용 가능한 안전성 프로파일을 유지합니다. Valaciclovir는 경구 투여 후 빠르게 흡수되어 Aciclovir 및 필수 아미노산인 L-발린으로 광범위하게 전환됩니다.
생체 내(In Vivo) Acyclovir (ZOVIRAX)의 L-발릴 에스테르인 Valaciclovir는 시노몰구스 원숭이에서 우수한 경구 흡수와 거의 완전한 Acyclovir 전환을 보여 경구 투여 프로드러그로서의 적합성을 나타냅니다. Valaciclovir는 수컷 CD 랫트에서 우수한 경구 흡수, 빠른 분포 및 제거, 그리고 Acyclovir로의 광범위한 생체 변환을 보여줍니다. Valaciclovir는 경구 투여 시 더 효율적으로 대사되며, 이는 초회 통과 장 및/또는 간 대사를 시사합니다. 랫트 간 및 장 균질액에서 Valaciclovir의 빠른 가수분해는 전신 대사의 중요성을 추가로 시사합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15140857/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15989601/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149890/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149891/

Sellecks Valaciclovir HCl 인용됨 1 출판물

Standalone or combinatorial phenylbutyrate therapy shows excellent antiviral activity and mimics CREB3 silencing [ Sci Adv, 2020, 6(49)eabd9443] PubMed: 33277262

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