Valemetostat (DS-3201)

카탈로그 번호S8926 배치:S892602

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기술 자료

화학식

C26H34ClN3O4

 
분자량 488.02 CAS 번호 1809336-39-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 98 mg/mL (200.81 mM)
Ethanol 98 mg/mL (200.81 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Valemetostat (DS-3201, DS-3201b)은 선택적인 EZH1/2 이중 억제제입니다.
표적
EZH1 EZH2
시험관 내(In vitro)

Valemetostat (DS-3201)은 다른 약물과 비교하여 ATL 세포 생존력을 현저히 감소시키고, 일차 ATL 세포의 체외 배양에서 H3K27me3가 고도로 축적된 EZH1/2 표적 유전자의 발현을 재활성화합니다. 또한 악성 림프종 세포주에서 EZH2 선택적 억제제와 비교하여 우수한 항성장 효과를 보여줍니다..

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31747604/
  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0006497119825892

Sellecks Valemetostat (DS-3201) 인용됨 15 출판물

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
B-lineage commitment is dependent on a reversible epigenetic switch [ Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353002.125] PubMed: 41266087
Targeting USP8 causes synthetic lethality through degradation of FGFR2 in ARID1A-deficient ovarian clear cell carcinoma [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):69] PubMed: 40074856
Regulation of chromatin modifications through coordination of nucleus size and epithelial cell morphology heterogeneity [ Commun Biol, 2025, 8(1):269] PubMed: 39979587
Reduced EZH1/2 expression in imipridone-treated cells correlates with synergy following combinations with EZH1/2 or HDAC inhibitors in diffuse glioma and other tumors [ Am J Cancer Res, 2025, 15(3):1307-1320] PubMed: 40226473
Valemetostat-SAHA-Driven Acetylation of p53 via SET/TAF-Iβ Displacement and p300 Activation Modulates Cell Cycle Regulators in Pancreatic Cancer Cells [ Biomedicines, 2025, 13(9)2279] PubMed: 41007839
Changes in Lysine Methylation Contribute to the Cytotoxicity of Curcumin in Colon Cancer Cells [ Molecules, 2025, 30(2)335] PubMed: 39860204
EED Maintains the Small Cell Lung Cancer Neuroendocrine Phenotype and Drives Lung Cancer Histological Transformation [ bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486] PubMed: 40672300
Lineage-specific canonical and non-canonical activity of EZH2 in advanced prostate cancer subtypes [ Nat Commun, 2024, 15(1):6779] PubMed: 39117665
Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] PubMed: 39472584

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