VPA (Valproic acid)

카탈로그 번호S3944 배치:S394402

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기술 자료

화학식

C8H16O2

분자량 144.21 CAS 번호 99-66-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro)
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
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생물학적 활성

설명 Valproic acid (VPA)는 간질 치료에 사용되는 항경련 특성을 가진 지방산입니다. 또한 히스톤 디아세틸라제 (HDAC) 억제제이며 HIV 및 다양한 암 치료를 위해 연구 중입니다. 이 화합물은 BNIP3의 상향 조절을 통해 AutophagyMitophagy를 유도하고, PGC-1α의 상향 조절을 통해 미토콘드리아 생합성을 유도합니다. 또한 Notch-1 신호 전달을 활성화합니다.
표적
HDAC HDAC1
(Cell-free assay)
0.4 mM
시험관 내(In vitro) 리튬과 마찬가지로 발프로산(VPA)은 Wnt 의존성 유전자 발현을 활성화하지만, 리튬과는 달리 생체 내에서 GSK-3β를 억제하지 않습니다. 이 화합물은 시험관 내에서 GSK-3β 매개 CREB 펩타이드 인산화를 억제할 수 있습니다. 이는 HDAC 억제를 통해 Wnt 의존성 유전자 발현을 활성화할 수 있으며, 이는 β-카테닌 발현 증가와 Tcf/Lef의 탈억제(및 다른 HDAC 조절 유전자의 활성화)로 이어집니다. 시험관 내에서 VPA는 GABA 생합성에 관여하는 글루탐산 탈탄산효소를 자극하고, GABA 분해에 관여하는 효소인 GABA 트랜스아미나제, 숙신산 세미알데히드 탈수소효소 및 α-케토글루타르산 탈수소효소를 억제할 수 있습니다. 이는 HDAC 의존성 전사 억제를 완화하고 배양 세포 및 생체 내에서 히스톤의 과도한 아세틸화를 유발합니다. VPA는 암세포, PML-RAR 변형 조혈 전구 세포 및 AML 환자의 백혈병 세포의 분화 및/또는 세포자멸사를 유도합니다. 클래스 I HDAC의 촉매 활성을 선택적으로 억제하는 것 외에도 HDAC2의 프로테아좀 분해를 유도합니다.
생체 내(In Vivo) 발프로산(VPA)은 억제성 신경전달물질인 γ-아미노부티르산(GABA)의 수치를 증가시키며, 급성 투여 시 설치류 뇌에서 GABA가 15-45% 증가합니다. 또한 동물 실험에서 종양 성장과 전이를 억제하며, 장기 치료 중에도 잘 견디는 약물입니다.
밀도 0.9 g/mL at 25 °C

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]

  • 세포주

    Neuro2A cells

  • 농도

    0.5-5 mM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Neuro2A cells are treated with VPA (0.5-5 mM) or with TSA (300 nm) for 24 h and then histones are isolated. Histone acetylation is assessed by immunoblotting with an antibody specific to acetylated histone H4.

동물 연구:

[2]

  • 동물 모델

    Rats

  • 용량

    1.25 mM/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11473107/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11742974/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12840003/

Sellecks VPA (Valproic acid) 인용됨 42 출판물

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A scalable platform for EPSC-Induced MSC extracellular vesicles with therapeutic potential [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):426] PubMed: 40765003
Ginsenoside Rg1 Restores Sirt2/Foxo1 Expression and Alleviates Autism-Like Behaviors in a Valproic Acid Induced Male Mouse Model [ Kaohsiung J Med Sci, 2025, e70078.] PubMed: 40622845
Drosophila melanogaster as a rapid in vivo assay system for preclinical anti-seizure medication testing [ Epilepsia Open, 2025, 10(4):1260-1267] PubMed: 40637098
Restoring sweat gland function in mice using regenerative sweat gland cells derived from chemically reprogrammed human epidermal keratinocytes [ Sci Bull (Beijing), 2024, S2095-9273(24)00799-0] PubMed: 39550273
Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668] PubMed: 38253551
Inhibition of HDAC activity directly reprograms murine embryonic stem cells to trophoblast stem cells [ Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5] PubMed: 38823394
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Molecular mechanism underlying miR-204-5p regulation of adipose-derived stem cells differentiation into cells from three germ layers [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):95] PubMed: 38388551

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