VBIT-4

카탈로그 번호S3544 배치:S354401

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기술 자료

화학식

C₂₁H₂₃ClF₃N₃O₃

분자량

457.87

CAS 번호

2086257-77-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

92 mg/mL (200.93 mM)

Ethanol

92 mg/mL (200.93 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

VBIT-4는 전압 의존성 음이온 채널(VDAC) 올리고머화 억제제로, 전신 홍반성 루푸스 마우스 모델에서 미토콘드리아 DNA(mtDNA) 방출, 제1형 인터페론(IFN) 신호 전달, 호중구 세포외 덫, 그리고 질병 심각도를 감소시킵니다.

표적

VDAC	mtDNA	IFN

시험관 내(In vitro)

VBIT-4는 plVdac1을 발현하는 INS-1 세포에서 VDAC1 과발현으로 인한 세포막으로의 전위에 의해 발생하는 ATP 손실을 신속하게 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

VBIT-4는 db/db 마우스에서 수분 섭취 증가 및 다뇨증을 예방하며, VDAC1 과발현에 대항하여 글루코독성 조건하에서 β 세포 표면으로의 잘못된 표적화를 방지합니다. VDAC1 유전자 발현을 예방함으로써, 이 화합물은 질병 변경 작용을 가질 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 INS-1 cells transfected with plVdac1 농도 20 μM 배양 시간 1 h 방법 Effect of VDAC1 antibody (VDAC1-ab, 10 nM), the VDAC1 inhibitors AKOS022075291 and VBIT-4 (20 μM each) on ATP release after 1 hr exposure at 1 mM glucose of INS-1 cells transfected with control plasmid or plVdac1. ATP content and release from isolated mouse or human islets or from INS-1 cells after transfection with mitochondrial targeted VDAC1 (mtVDAC1) or plasma membrane targeted VDAC1 (plVDAC1) plasmids was determined using a luminometric assay kit. After incubation of islets (50/vial) or INS-1 cells for 60 min, an aliquot of the media was removed for subsequent measurements of released ATP. Then the islets or INS-1 cells were washed 3 times and the lysates were used for measurements of ATP and protein contents.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 db/db, c57/bl mice 용량 25 mg/kg body 투여 i.p.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
INS-1 cells transfected with plVdac1
농도
20 μM
배양 시간
1 h
방법
Effect of VDAC1 antibody (VDAC1-ab, 10 nM), the VDAC1 inhibitors AKOS022075291 and VBIT-4 (20 μM each) on ATP release after 1 hr exposure at 1 mM glucose of INS-1 cells transfected with control plasmid or plVdac1. ATP content and release from isolated mouse or human islets or from INS-1 cells after transfection with mitochondrial targeted VDAC1 (mtVDAC1) or plasma membrane targeted VDAC1 (plVDAC1) plasmids was determined using a luminometric assay kit. After incubation of islets (50/vial) or INS-1 cells for 60 min, an aliquot of the media was removed for subsequent measurements of released ATP. Then the islets or INS-1 cells were washed 3 times and the lysates were used for measurements of ATP and protein contents.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
db/db, c57/bl mice
용량
25 mg/kg body
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31857488/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30293774/

Sellecks VBIT-4 인용됨 16 출판물

The low-dose CHK1 inhibitor prexasertib triggers VDAC1 dephosphorylation to activate mtDNA-STING signaling and synergize immunotherapy [ Cell Rep, 2025, 44(5):115605]	PubMed: 40249707
VDAC1 is a target for pharmacologically induced insulin hypersecretion in β cells [ Cell Rep, 2025, 44(6):115834]	PubMed: 40512624
Chronic Cellular NAD Depletion Activates a Viral Infection-Like Interferon Response Through Mitochondrial DNA Leakage [ Aging Cell, 2025, 24(9):e70135]	PubMed: 40519092
Chronic Cellular NAD Depletion Activates a Viral Infection-Like Interferon Response Through Mitochondrial DNA Leakage [ Aging Cell, 2025, e70135]	PubMed: 40519092
Ciprofloxacin enhances RSL3-induced ferroptosis by promoting mitochondrial Zn2+ accumulation via the STING1-CAV2 pathway [ J Biol Chem, 2025, 301(10):110653]	PubMed: 40889676
cGAS-STING drives ageing-related inflammation and neurodegeneration [ Nature, 2023, 620(7973):374-380]	PubMed: 37532932
Non-canonical STING-PERK pathway dependent epigenetic regulation of vascular endothelial dysfunction via integrating IRF3 and NF-κB in inflammatory response [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(12):4765-4784]	PubMed: 38045042
Role of mitochondria in the myopathy of juvenile dermatomyositis and implications for skeletal muscle calcinosis [ J Autoimmun, 2023, 138:103061]	PubMed: 37244073
HSP90 C-terminal domain inhibition promotes VDAC1 oligomerization via decreasing K274 mono-ubiquitination in Hepatocellular Carcinoma [ Neoplasia, 2023, 44:100935]	PubMed: 37717471
[VDAC1 participates in house dust mite-induced asthmatic airway inflammation in mice by inducing ferroptosis of airway epithelial cells] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2023, 10.1158/0008-5472.CAN-23-0650]	PubMed: 37712269

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