VE-821

카탈로그 번호S8007 배치:S800704

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기술 자료

화학식

C18H16N4O3S
분자량 368.41 CAS 번호 1232410-49-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 74 mg/mL (200.86 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 VE-821(ATR inhibitor IV)은 무세포 분석에서 13 nM/26 nM의 Ki/IC50을 갖는 ATR의 강력하고 선택적인 ATP 경쟁적 억제제이며, H2AX 인산화를 억제하고 PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR 및 PI3Kγ에 대한 최소한의 활성을 나타냅니다.
표적
ATR
(Cell-free assay)
13 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

VE-821(ATR inhibitor IV)은 관련 PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR 및 PI3K(각각 16 μM, 2.2 μM, >1 μM 및 3.9 μM의 Ki)에 대한 최소한의 교차 반응성을 통해 ATR에 대한 우수한 선택성을 보여줍니다. 이 화합물 단독으로도 상당수의 암세포 집단을 죽음에 이르게 하지만, 정상 세포에서는 세포 주기 진행을 가역적으로만 제한하며, 최소한의 세포 사멸 또는 장기적인 해로운 영향을 미칩니다.  

이 화학 물질은 800 nM의 IC50으로 H2AX 세포 성장을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

VE-821(ATR inhibitor IV)은 강력하고 선택적인 ATP 경쟁적 ATR 억제제입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[2]
  • 키나아제 억제

    화합물이 ATR, ATM 또는 DNAPK 키나아제 활성을 억제하는 능력은 방사성 인산염 통합 분석법을 사용하여 테스트됩니다. 적절한 완충액, 키나아제 및 표적 펩타이드로 구성된 스톡 용액이 준비됩니다. 여기에 다양한 농도의 DMSO에 관심 화합물을 최종 DMSO 농도 7%로 첨가합니다. 적절한 [γ-33P]ATP 용액을 첨가하여 분석을 시작하고 25 ℃에서 배양합니다. 원하는 시간 경과 후 인산과 ATP를 각각 최종 농도 100 mM 및 0.66 μM로 첨가하여 분석을 중단합니다. 펩타이드는 제조사 지침에 따라 준비된 포스포셀룰로스 막에 포획됩니다.
세포 분석:

[2]
  • 세포주

    H2AX cells

  • 농도

    --

  • 배양 시간

    96 hours

  • 방법

    Cells are plated in 96-well plates and allowed to adhere overnight. The following day, this compound is added at the indicated concentrations in a final volume of 200μL, and the cells are then incubated for 96 h. MTS reagent (40μL) is then added, and 1 h later, absorbance at 490 nm is measured using a SpectraMax Plus 384 plate reader. Synergy and antagonism are assessed using Macsynergy software.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Male immunodefcient mice

  • 용량

    15 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21490603/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=21413798
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34998399/

고객 제품 검증

Western blot for γH2AX in H460 cells treated with Cr(VI) in the presence of a second set of inhibitors (ATM-i2—10 uM KU55933, DNAPK-i2—10 uM NU7441, ATR-i2—10 uM VE821). “γH2AX-total” numbers indicate a total normalized intensity of both γH2AX bands from 2 Western blots.

데이터 출처 [ Toxicol Sci , 2014 , 10.1093/toxsci/kfu207 ]

Western blot analysis of phospho-p53 and total p53 in H1 cells treated with 2 uM MNNG and the ATM-specific inhibitor KU5593, the ATR-specific inhibitor VE-821, or both for 24 h. The values represent the means of three independent experiments. Error bars represent S.E.

데이터 출처 [ J Biol Chem , 2014 , 289(35), 24314-24 ]

Cell viability response to ATR inhibitor.

데이터 출처 [ , , Nature, 2018, 555(7696):387-391 ]

Levels of γH2AX in cells expressing A3AWT or A3AE72A after 8 h of treatments with ATRi. ATRi：VE-821

데이터 출처 [ , , Cancer Res, 2017, 77(17):4567-4578 ]

Sellecks VE-821 인용됨 276 출판물

DNA2 enables growth by restricting recombination-restarted replication [ Nature, 2025, 646(8086):992-1000] PubMed: 40903580
KEAP1 and STK11/LKB1 alterations enhance vulnerability to ATR inhibition in KRAS mutant non-small cell lung cancer [ Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9] PubMed: 40645185
Insufficient telomeric DNA damage response promotes chromosomal instability in aged oocytes [ Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00865-5] PubMed: 40930920
The DNA replication machinery transmits dual signals to prevent unscheduled licensing and execution of centrosome duplication [ Nat Commun, 2025, 16(1):7799] PubMed: 40921755
The DNA replication checkpoint prevents PCNA/RFC depletion to protect forks from HLTF-induced collapse in human cells [ Mol Cell, 2025, 85(13):2474-2486.e6] PubMed: 40578346
Inhibition of DEK restores hematopoietic stem cell function in Fanconi anemia [ J Exp Med, 2025, 222(3)e20241248] PubMed: 39836085
Autophosphorylation of the Tousled-like kinases TLK1 and TLK2 regulates recruitment to damaged chromatin via PCNA interaction [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkae1279] PubMed: 39727191
Nuclear DAB2IP regulates DNA replication initiation through activating PLK1-mediated HBO1 phosphorylation [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(21)gkaf1179] PubMed: 41261855
Nuclear rupture in confined cell migration triggers nuclear actin polymerization to limit chromatin leakage [ EMBO J, 2025, 44(21):6112-6136] PubMed: 40983686
REV7 functions with REV3 as a checkpoint protein delaying mitotic entry until DNA replication is completed [ Cell Rep, 2025, 44(4):115431] PubMed: 40106439

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