Venadaparib(IDX-1197)

카탈로그 번호S9893 배치:S989301

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기술 자료

화학식

C23H23FN4O2
분자량 406.45 CAS 번호 1681017-83-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 81 mg/mL (199.28 mM)
Ethanol 5 mg/mL (12.3 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Venadaparib (IDX-1197)는 각각 1.4 nM 및 1.0 nM의 IC50 값을 가진 강력한 PARP1/2 억제제로, DNA 단일 가닥 파손(SSB)의 복구를 방지하고 SSB의 이중 가닥 파손(DSB)으로의 전환을 촉진하여 궁극적으로 암세포에서 Synthetic Lethality를 유도합니다.
표적
PARP2
(in enzyme assay)		 PARP1
(in enzyme assay)
1 nM 1.4 nM
시험관 내(In vitro)

IDX-1197은 PARP5A(Tankyrase-1)에 대한 민감성 없이 PARP1 및 PARP2 활성을 강력하고 선택적으로 억제하며, DNA 손상 유발 Hela 세포에서 PARP1 매개 PAR 발현을 유의하게 억제합니다.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
생체 내(In Vivo)

생식선 BRCA1 돌연변이 난소암 PDX 모델에서 IDX-1197의 경구 투여는 종양 조직에서 유의미한 PAR 억제를 나타내며, 치료군에 비해 용량 의존적으로 강력한 종양 성장 억제를 유도합니다.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    germline BRCA1-mutated ovarian cancer PDX model

  • 용량

    -

  • 투여

    o.g.

참조

  • https://mct.aacrjournals.org/content/17/1_Supplement/A106

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