Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
VER-50589는 HSP90β에 대해 21 nM의 IC50을 갖는 강력한 HSP90 억제제입니다.
표적
HSP90β
21 nM
시험관 내(In vitro)
VER-50589는 재조합 효모 Hsp90의 내재적 ATPase 활성을 143 nM의 IC50으로 억제하며, 다양한 인간 암세포주 및 비종양원성 세포에서 시험관 내 항증식 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 C-RAF, B-RAF 및 서비빈을 포함한 클라이언트 단백질과 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 PRMT5의 고갈과 함께 HSP72 및 HSP27의 유도를 유발하며, 이는 추가적으로 세포 주기 정지 및 세포 사멸을 초래합니다.
생체 내(In Vivo)
HCT116 인간 대장암 이종이식편에서 VER-50589 (100 mg/kg i.p.)는 종양 부피와 무게에서 약 30%의 통계적으로 유의미한 감소를 가져오며, HSP72의 유도 및 ERBB2와 C-RAF의 고갈을 유발합니다.
A Repurposing Strategy for Hsp90 Inhibitors Demonstrates Their Potency against Filarial Nematodes
[Gillan V, et al. PLoS Negl Trop Dis, 2014, 8(2):e2699]
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