VER-155008

카탈로그 번호S7751 배치:S775104

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기술 자료

화학식

C25H23Cl2N7O4
분자량 556.4 CAS 번호 1134156-31-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (179.72 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 VER155008은 HSP70, HSC70 및 GRP78(HSPA5, Bip)에 대한 세포 비포함 분석에서 0.5 μM, 2.6 μM 및 2.6 μM의 IC50을 갖는 강력한 Hsp70 계열 억제제이며, HSP90에 비해 100배 이상 선택적입니다. VER155008은 Autophagy를 억제하고 HSP90 클라이언트 단백질의 수준을 감소시킵니다.
표적
HSP70
(Cell-free assay)		 HSC70
(Cell-free assay)		 GRP78
(Cell-free assay)
0.5 μM 2.6 μM 2.6 μM
시험관 내(In vitro) VER-155008은 인간 유방암 및 결장암 세포주 BT474, MB-468, HCT116 및 HT29의 증식을 5.3-14.4μM 범위의 GI50으로 억제하며, HCT116 및 BT474 세포 모두에서 Hsp90 클라이언트 단백질 분해를 유도합니다. 8505C 및 FRO 세포에서 이 화합물은 세포 생존력을 감소시키고 시간 및 용량 의존적으로 사멸 세포의 비율을 증가시킵니다. 이는 사이토카인 의존성 AML 세포 증식의 용량 의존적 억제를 유발합니다. 이 화학 물질은 A549 및 H1975 세포에서 세포 증식의 효과적인 억제를 보여줍니다.
생체 내(In Vivo) HCT116 종양을 가진 생쥐에서 VER-155008 (25 또는 40 mg/kg, i.v.)은 빠른 대사와 제거를 보여주며, 예측된 약리학적 활성 수준 이하의 종양 수준을 보입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1] [5]
  • Hsc70, Hsp70 및 Grp78 형광 편광(FP) 분석

    Hsp70에 대한 FP 분석은 100 mM Tris pH 7.4, 150 mM KCl 및 5 mM CaCl2로 구성된 수성 완충액에서 총 분석 부피 100 µl로, 96웰 검은색 폴리스티렌 고결합 플레이트와 Fusion 플레이트 리더를 사용하여 수행됩니다. N6-(6-아미노)헥실-ATP-5-FAM과 자체 단백질 준비 GST-HSP70 3-382는 분석에서 각각 20 nM 및 400 nM의 최종 농도를 가집니다. 화합물은 10점 IC50으로 테스트되며, 최종 DMSO 농도는 5%입니다. 분석 혼합물은 Fusion에서 판독하기 전에 3시간 동안 배양됩니다(ex 485 nm; em 535 nm). 데이터는 XLFit 4의 4매개변수 로지스틱 데이터 모델을 사용하여 적합됩니다. Hsc70 및 Grp78에 대한 FP 분석은 다음과 같은 수정 사항을 적용하여 동일한 N6-(6-아미노)헥실-ATP-5-FAM을 FP 프로브로 사용하여 Hsp70에 대해 설명된 대로 수행됩니다. Hsc70의 경우 단백질 및 프로브 농도는 각각 0.3 μM 및 20 nM이며 22℃에서 30분 동안 배양되는 반면, Grp78의 경우 단백질 및 프로브 농도는 각각 2 μM 및 10 nM이며 22℃에서 2시간 동안 배양됩니다. FAM-ATP 프로브에 대한 KD는 Hsc70의 경우 0.24 μM이고 Grp78의 경우 2 μM이었습니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    BT474, MB-468, HCT116, and HT29 cells

  • 농도

    50 μM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    All cell lines are grown in DMEM/10% FCS with GlutaMAX-I in a humidified atmosphere of 5% CO2 in air. Cell proliferation is determined using the sulforhodamine B (SRB) assay.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    HCT116 tumor bearing

  • 용량

    40 mg/kg

  • 투여

    i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20012863/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25450359/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23586877/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24676905/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19256508/

고객 제품 검증

<p>(D) Microglial cultures treated with 300 μM H2O2 alone or 100 μM SNAP plus 300 μM H2O2 for 24 h in the absence or presence of a chemical inhibitor (20 μM VER-155008 or 20 μM SnPP) were subjected to the determination of cell viability (MTT reduction assay). ∗p < 0.05 vs. H2O2 (300 μM) alone. +p < 0.05 vs. SNAP (100 μM) plus H2O2 (300 μM).</p>

, , Neuroscience, 2014, 281C:164-177.

RD cells were pre-treated with Ver-155008 for 2 hours at indicated concentration following an infection of EV-A71 at MOI of 10 for 9 hours. Proteins levels of VP0/2 by western blot.

데이터 출처 [ , , Antiviral Res, 2018, 150:39-46 ]

C, HSP70 protein levels after 1000 ng/mL LPS treatment combined with or without HSP70 inhibitor VER155008 for 48 h using western blot analysis, respectively. D, HSP70 protein levels after heat stress treatment combined with or without HSP70 inhibitor VER155008 for 3 h using western blot analysis.

데이터 출처 [ , , Cell Signal, 2017, 30:130-141 ]

Sellecks VER-155008 인용됨 53 출판물

A chaperone-proteasome-based fragmentation machinery is essential for aggrephagy [ Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1448-1464] PubMed: 40866512
Pharmacological Modulation of the Unfolded Protein Response as a Therapeutic Approach in Cutaneous T-Cell Lymphoma [ Biomolecules, 2025, 15(1)76] PubMed: 39858470
Shiga Toxin Type 2 Aggravates G1/S Phase Cell Cycle Arrest, Mediating Caspase-Independent Cell Death under Hyperosmotic Conditions in the Kidney [ J Microbiol Biotechnol, 2025, 35:e2508015] PubMed: 40915655
USP8 and Hsp70 regulate endoreplication by synergistically promoting Fzr deubiquitination and stabilization [ Sci Adv, 2025, 11(12):eadq9111] PubMed: 40106570
Caspase-2 is a condensate-mediated deubiquitinase in protein quality control [ Nat Cell Biol, 2024, 26(11):1943-1957] PubMed: 39482354
Impairment of lipid homeostasis causes lysosomal accumulation of endogenous protein aggregates through ESCRT disruption [ Elife, 2024, 12RP86194] PubMed: 39713930
Small molecule inhibitor targeting the Hsp70-Bim protein-protein interaction in estrogen receptor-positive breast cancer overcomes tamoxifen resistance [ Breast Cancer Res, 2024, 26(1):33] PubMed: 38409088
Synergistic anticancer activity of HSP70 and HSF1 inhibitors in colorectal cancer cells: A new strategy for combination therapy [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2024, 1871(3):167630] PubMed: 39675530
Hsp70 Negatively Regulates Autophagy via Governing AMPK Activation, and Dual Hsp70-Autophagy Inhibition Induces Synergetic Cell Death in NSCLC Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(16)9090] PubMed: 39201776
HSP70 positively regulates translation by interacting with the IRES and stabilizes the viral structural proteins VP1 and VP3 to facilitate duck hepatitis A virus type 1 replication [ Vet Res, 2024, 55(1):63] PubMed: 38760810

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