Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Verdinexor (KPT-335, ATG-527)는 경구 생체이용률이 높은 선택적 XPO1/CRM1 억제제입니다.
표적
CRM1
시험관 내(In vitro)
Verdinexor (KPT-335)는 Jurkat, OCI-Ly3, OCI-Ly10 및 CLBL1 세포의 생존력을 각각 0.3 nM, 2.1 nM, 41.8 nM 및 8.5 nM의 IC50 값으로 억제합니다. 또한 XPO1 및 SINE을 발현하는 CLBL1 세포 및 원발성 개 DLBCL 세포에서 세포자멸사를 유도합니다. 이 화합물은 vRNP 수출을 강력하고 선택적으로 억제하며, 팬데믹 H1N1 바이러스, 고병원성 H5N1 조류 인플루엔자 바이러스, 최근 출현한 H7N9 변종을 포함한 다양한 인플루엔자 A 및 B 바이러스 균주의 복제를 효과적으로 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
Verdinexor (KPT-335)는 폐의 전염증성 사이토카인 발현을 감소시키고, 폐 바이러스 역가를 줄임으로써 생체 내 항바이러스 활성을 생성하며, 따라서 25mg/kg을 하루 두 번 (경구) 투여했을 때 치명적인 인플루엔자 A 바이러스 감염과 관련된 폐 질환 병원성 및 사망률을 감소시킵니다. 상염색체 우성 다낭성 신장 질환 모델에서 이 화합물 (5 mg/kg, 복강 내 투여)은 XPO1 억제를 통해 낭종 성장을 완화시킵니다.
Cell viability for lymphoid lines is determined by the MTS assay using CellTiter 96® AQueous One Solution Cell Proliferation Assay Kit. Briefly, for lymphoid cell lines, 5×104 cells (or 1×105 primary DLBCL cells) are cultured in 100 µL of complete medium in 96-well plates in the presence of SINE compounds. After 72 hours, 20 µL of MTS solution is added to each well and cells are incubated for another 4 hours before measuring absorbance at 490 nm using a Wallac Victor 1420 Multilabel Counter. The IC50 of SINE is calculated using Prism 6 software. For the non-lymphoid cell lines, 96 well plates are seeded in triplicate in 90 µL with 2500 cells/well of OSA16, 5000 cells/well of C2, and 2500 cells/well of 323610-3. Seeded plates are cultured overnight then treated the following day with 10 µL of Verdinexor (KPT-335) in C10 media at concentrations of 0.0001, 0.01, 0.1, 1.0, and 10 µM. Plates are collected at 92 hours, centrifuged at 1300 rpm, and supernatant is removed by inverting plates on absorbent paper. Plates are then sealed and immediately placed at −80°C for a minimum of 12 hours. Plates are then thawed and CyQUANT ®Cell Proliferation Assay is performed following the manufacturer’s protocol. Briefly, 200 µL of the diluted working CyQUANT solution is added to each well and protected from light. Fluorescence is the measured using a SpectraMax M2 microplate reader at 480 nm excitation and 520 nm emission. Results are represented as percent of control, or plotted to calculate IC50 values at 92 hours.
Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE
[ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127]
Effects of cadmium on osteoblast cell line: Exportin 1 accumulation, p-JNK activation, DNA damage and cell apoptosis
[ Ecotoxicol Environ Saf, 2021, 208:111668]
Transcriptome Profiling of Acquired Gefitinib Resistant Lung Cancer Cells Reveals Dramatically Changed Transcription Programs and New Treatment Targets
[ Front Oncol, 2020, 10:1424]
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