Vericiguat

카탈로그 번호S9693 배치:S969301

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기술 자료

화학식

C₁₉H₁₆F₂N₈O₂

분자량

426.38

CAS 번호

1350653-20-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

85 mg/mL (199.35 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Vericiguat (BAY1021189)는 강력하고 경구 투여 가능하며 용해성인 Guanylate Cyclase (sGC) 자극제입니다.

표적

sGC

시험관 내(In vitro)

Vericiguat에 의한 sGC 자극은 쥐 sGC를 과발현하는 재조합 CHO 세포주를 사용하여 검사됩니다. 이 화합물은 1005 ± 145 nM의 EC50으로 sGC 리포터 세포주를 농도 의존적으로 자극합니다. NO 공여자 S-nitroso-N-acetyl-D,L-penicillamine (SNAP) (30 및 100 nM) 존재 하에, EC50 값은 각각 39.0 ± 5.1 및 10.6 ± 1.7 nM으로 이동합니다. ODQ 존재 하에, 10 μM ODQ로 3시간 동안 sGC 리포터 세포주를 전처리하면 이 화학물질의 효능이 현저히 감소하며, 256 ± 40 nM의 EC50이 관찰됩니다.

생체 내(In Vivo)

이 화합물은 고혈압 유발 말단 장기 손상 모델에서 심장 및 신장 기능을 유지할 수 있으며 전반적인 사망률을 상당히 줄일 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 CHO cells 농도 0.01 μM to 100 μM 배양 시간 6 min 방법 Cells are plated in a volume of 25 μL on white 384-well Greiner Bio-One microplates and are cultured for 1 or 2 d in medium. Medium is removed, and cells are loaded for 3 h with calcium-free Tyrode-containing coelenterazine. Serial dilutions of the test compounds (including Vericiguat) in a volume of 10 μL in calcium-free Tyrode are applied to the cells for 6 min. Thereafter, 35 μL of Tyrode-containing calcium (final concentration: 3 mM) is added to the cells and the emitted light is measured for 40 s using a CCD camera in a light-tight box. The minimal effective concentration (MEC) is determined as the concentration where a ≥3-fold increase in the basal luminescence value is observed.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 renin transgenic rats (RenTG) 용량 3 mg/kg, 10 mg/kg 투여 Oral gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
CHO cells
농도
0.01 μM to 100 μM
배양 시간
6 min
방법
Cells are plated in a volume of 25 μL on white 384-well Greiner Bio-One microplates and are cultured for 1 or 2 d in medium. Medium is removed, and cells are loaded for 3 h with calcium-free Tyrode-containing coelenterazine. Serial dilutions of the test compounds (including Vericiguat) in a volume of 10 μL in calcium-free Tyrode are applied to the cells for 6 min. Thereafter, 35 μL of Tyrode-containing calcium (final concentration: 3 mM) is added to the cells and the emitted light is measured for 40 s using a CCD camera in a light-tight box. The minimal effective concentration (MEC) is determined as the concentration where a ≥3-fold increase in the basal luminescence value is observed.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
renin transgenic rats (RenTG)
용량
3 mg/kg, 10 mg/kg
투여
Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28557445/

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