Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate

카탈로그 번호S8173 배치:S817306

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기술 자료

화학식

C19H18F5N5O5S
분자량 523.43 CAS 번호 2095432-65-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (191.04 mM)
Ethanol 14 mg/mL (26.74 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate는 강력하고 선택적인 베타-시크레타제 억제제 및 BACE1 단백질 억제제 또는 베타-사이트 APP-분해 효소 1 억제제입니다.
표적
BACE2
(Cell-free assay)		 BACE1
(Cell-free assay)
0.37 nM(Ki) 1.75 nM(Ki)
시험관 내(In vitro) Verubecestat(MK-8931)는 7.8 nM의 Ki와 13 nM의 IC50으로 세포 내 Aβ40을 효과적으로 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo) Verubecestat(MK-8931)는 단일 경구 투여 후 랫트와 시노몰구스 원숭이 모두에서 CSF와 피질 Aβ40을 극적으로 감소시킵니다. MK-8931의 20시간 반감기 덕분에 1일 1회 투여에 이상적입니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27023706/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27418961/

Sellecks Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate 인용됨 12 출판물

A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy [ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h] PubMed: 35253833
Pharmacological inhibition of BACE1 suppresses glioblastoma growth by stimulating macrophage phagocytosis of tumor cells [ Nat Cancer, 2021, 2(11):1136-1151] PubMed: 35122055
Improving Preclinical to Clinical Translation in Alzheimer's Disease Research [ Alzheimers Dement (N Y), 2020, 6(1):e12038] PubMed: 32548237
Pharmacokinetic, Pharmacodynamics, and Transcriptomics Analysis of Verubecestat Treatment in 5XFAD mice [ Alzheimer's Association, 2020, 16-S2] PubMed: None
Inhibition of BACE1 Facilitates Macrophage-based Immunotherapy to Suppress Malignant Growth of Glioblastoma [ Research Square, 2020, 10.21203/rs.3.rs-61939/v1] PubMed: None
Aβ34 is a BACE1-derived degradation intermediate associated with amyloid clearance and Alzheimer's disease progression. [ Nat Commun, 2019, 10(1):2240] PubMed: 31110178
Multiple BACE1 inhibitors abnormally increase the BACE1 protein level in neurons by prolonging its half-life. [ Alzheimers Dement, 2019, 15(9):1183-1194] PubMed: 31416794
Ablation of amyloid precursor protein increases insulin-degrading enzyme levels and activity in brain and peripheral tissues. [ Am J Physiol Endocrinol Metab, 2019, 316(1):E106-E120] PubMed: 30422705
Critical Evaluation of the Pharmacokinetics of Verubecestat in Aged 5XFAD Mice [ Alzheimer's Association, 2019, 15-7S-25] PubMed: None
Distinct apoptotic blocks mediate resistance to panHER inhibitors in HER2+ breast cancer cells [Karakas B Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2018, 1865(8):1073-1087] PubMed: 29733883

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