VH298

카탈로그 번호S8449 배치:S844901

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기술 자료

화학식

C₂₇H₃₃N₅O₄S

분자량

523.65

CAS 번호

2097381-85-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (190.96 mM)

Ethanol

100 mg/mL (190.96 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

VH298은 HIF-α를 안정화시키는 강력한 VHL(Von Hippel-Lindau, E3 리가아제) 억제제입니다. 이 화합물은 등온 적정 열량 측정법(ITC)에서 90nM, 경쟁적 형광 편광 분석법에서 80nM의 Kd로 VHL:HIF-α 상호작용을 차단합니다. 이는 PROTAC 기술에 사용될 수 있습니다.

표적

VHL:HIF-α (competitive fluorescence polarization assay)	VHL:HIF-α (isothermal titration calorimetry (ITC))
80 nM(Kd)	90 nM(Kd)

시험관 내(In vitro)

VH298은 시험관 내에서 HIF-1α의 두 형태를 모두 안정화하여 HIF-1 신호 전달 경로를 활성화할 수 있습니다. 이 화합물은 rFb 가변성, 이동, 콜라겐 및 조절 세포 인자의 합성을 촉진합니다. 이는 hUVEC의 혈관 신생을 개선합니다.

생체 내(In Vivo)

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 rFb cells, hUVEC cells 농도 10 μM, 30 μM, 100 μM, 200 μM 배양 시간 48 h 방법 The rFb are trypsinised and placed in flat-bottomed 96-well plates at an initial density of 5000 cells per well. After 24 h of incubation, the medium is changed to VH298-containing medium at different dosages (0 μM, 10 μM, 30 μM, 100 μM, and 200 μM). rFb are incubated at 37°C for 48 h. The proliferation is determined by the Cell Counting Kit-8 (CCK-8) assay. After incubation, rFb are treated with the CCK-8 solution at a final concentration of 10% for 2 h at 37°C, followed by measurement of absorbance at 450nm using a microplate reader.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Sprague-Dawley rats intraperitoneal injected of streptozotocin at 65 mg/kg 용량 30 μM VH298 in PBS (100 microlitres) 투여 local injection

세포 분석:^{^[2]}

세포주
rFb cells, hUVEC cells
농도
10 μM, 30 μM, 100 μM, 200 μM
배양 시간
48 h
방법
The rFb are trypsinised and placed in flat-bottomed 96-well plates at an initial density of 5000 cells per well. After 24 h of incubation, the medium is changed to VH298-containing medium at different dosages (0 μM, 10 μM, 30 μM, 100 μM, and 200 μM). rFb are incubated at 37°C for 48 h. The proliferation is determined by the Cell Counting Kit-8 (CCK-8) assay. After incubation, rFb are treated with the CCK-8 solution at a final concentration of 10% for 2 h at 37°C, followed by measurement of absorbance at 450nm using a microplate reader.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
Sprague-Dawley rats intraperitoneal injected of streptozotocin at 65 mg/kg
용량
30 μM VH298 in PBS (100 microlitres)
투여
local injection

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27811928/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30911550/

Sellecks VH298 인용됨 3 출판물

Distinct TAM subset with cross-dressing capability determines the bifurcation of tumor immunity [ Cell Rep, 2025, 44(6):115800]	PubMed: 40489329
Lactylation modification of HIF-1α enhances its stability by blocking VHL recognition [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364]	PubMed: 40760493
Design, synthesis, and biological evaluation of first-in-class indomethacin-based PROTACs degrading SARS-CoV-2 main protease and with broad-spectrum antiviral activity [ Eur J Med Chem, 2024, 268:116202]	PubMed: 38394929

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배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.