Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
5.000mg/ml
(14.07mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then Continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Vidofludimus (SC12267, 4SC-101)는 인간 DHODH에 대해 134 nM의 IC50을 가진 경구 활성 및 강력한 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 억제제입니다. 이 화합물 칼슘 (IMU-838)은 COVID-19에 대한 잠재적인 치료 옵션으로 연구되고 있습니다. 2상.
표적
Human DHODH
134 nM
시험관 내(In vitro)
Vidofludimus는 피리미딘 de novo 합성 억제를 통해 피토헤마글루티닌(PHA)으로 자극된 PBMC 증식의 농도 의존적 억제를 유발합니다. 이 화합물은 STAT3 및 NF-κB 활성화를 억제하여 결장 스트립에서 IL-17 분비를 약화시킵니다.
생체 내(In Vivo)
MRLlpr/lpr 마우스에서 Vidofludimus (300 mg/kg, 경구 투여)는 전신 자가면역을 감소시키고 루푸스 신염을 개선합니다. 쥐에서 이 화합물 (60 mg/kg, 경구 투여)은 육안 및 조직학적 병리 및 CD3+ T 세포 수를 효과적으로 감소시킵니다. 신장 이식 쥐 모델에서 이 화학 물질 (20 mg/kg, 경구 투여)은 급성 거부 반응의 조직학적 징후 개선과 병행하여 생존율을 연장합니다.
시험관 내 DHODH 억제 분석 혼합물에는 50 μM 데시클로유비퀴논, 100 μM 디하이드로오로테이트 및 60 μM 2,6-다이클로로인도페놀이 포함됩니다. 효소의 양은 양성 대조군(예: 억제제 없음)에 대한 분석에서 약 0.2 AU/min의 평균 기울기가 얻어지도록 조정됩니다. 측정은 50 mM TrisHCl, 150 mM KCl, 0.1% Triton X-100 및 pH 8.0에서 30°C에서 최종 부피 1 ml로 수행됩니다. 구성 요소가 혼합되고 디하이드로오로테이트를 첨가하여 반응이 시작됩니다. 반응은 600 nm에서 흡광도 감소를 2분 동안 측정하여 분광광도법으로 추적됩니다. 분석은 시간과 효소 농도에 대해 선형입니다. 억제 연구는 이 화합물의 추가 가변량으로 표준 분석에서 수행됩니다. IC50 값(50% 억제에 필요한 억제제 농도)을 결정하기 위해 8가지 다른 억제제 농도가 적용됩니다. 각 데이터 포인트는 단일 측정일에 3회 반복하여 기록됩니다.
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