Vilazodone HCl

카탈로그 번호S4259 배치:S425901

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기술 자료

화학식

C26H27N5O2.HCl
분자량 477.99 CAS 번호 163521-08-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 96 mg/mL (200.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Vilazodone HCl(EMD68843, SB659746A)은 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI)이자 5-HT1A 수용체의 부분 작용제로, 주요 우울 장애 치료에 사용됩니다.
표적
SSRI 5-HT1A
시험관 내(In vitro)

Vilazodone은 인간 5-HT1A 수용체에서 0.2 nM, SERT에서 0.5 nM의 IC50을 나타냅니다. Vilazodone은 인간 재조합 및 쥐, 기니피그, 생쥐, 마모셋의 천연 조직 5-HT1A 수용체에 대해 높은 친화도(pKi ≥ 9.3)를 보입니다.

생체 내(In Vivo)

Vilazodone은 쥐의 전전두엽 피질에서 세로토닌성 출력을 선택적으로 향상시킵니다. Vilazodone은 쥐의 불안 초음파 발성 모델에서 행동 평가를 통해 항불안 효능을 보여줍니다. Vilazodone은 또한 강제 수영 테스트(우울증의 추정 모델)에서 단일 용량에서만 효능을 보여줍니다. Vilazodone (1-10 mg/kg p.o.)은 쥐의 피질 및 해마에서 [3H]DASB (N,N-dimethyl-2-(2-amino-4-cyanophenylthio)benzylamine) 결합을 생체 내에서 용량 의존적으로 대체하여 vilazodone이 생체 내에서 5-HT 운반체를 차지함을 나타냅니다. Vilazodone (10 mg/kg p.o.)은 자유롭게 움직이는 쥐의 전두엽 피질에서 세포 외 5-HT를 2배 증가시키지만 노르아드레날린 또는 도파민 수준에는 변화를 일으키지 않는 것으로 나타났습니다. Vilazodone은 쥐에서 5 mg/kg 이상의 용량에서 스트레스에 의한 놀람 반응의 강화에 영향을 미칩니다. Vilazodone은 쥐에서 10 mg/kg에서 스트레스에 의한 놀람 반응의 증가를 야기합니다. Vilazodone (20 및 40 mg/kg)은 쥐에서 스트레스에 의한 놀람 반응의 강화를 차단했습니다. Vilazodone은 쥐에서 모든 용량에서 스트레스에 의한 놀람 반응의 증가를 야기합니다. vilazodone은 100 nM에서 5-HT 유출에 영향을 미치지 않지만 기니피그 등쪽 솔기핵에서 1 mM에서 5-HT 유출을 유의하게 감소시킵니다. Vilazodone은 기니피그 등쪽 솔기핵에서 5-HT 재흡수 반감기를 유의하게 증가시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19499624/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15740724/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507223/

Sellecks Vilazodone HCl 인용됨 4 출판물

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Low-dose treatment with Epirubicin, a novel histone deacetylase 1 inhibitor, exerts anti-leukemic effects by inducing ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058] PubMed: 39413949
Spinal Serotonin 1A Receptor Contributes to the Analgesia of Acupoint Catgut Embedding by Inhibiting Phosphorylation of the N-Methyl-d-Aspartate Receptor GluN1 Subunit in Complete Freund's Adjuvant-Induced Inflammatory Pain in Rats [ J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16] PubMed: 30102991
DETERMINATION OF VENLAFAXINE, VILAZODONE AND THEIR MAIN ACTIVE METABOLITES IN HUMAN SERUM BY HPLC-DAD AND HPLC-MS. [ Acta Pol Pharm, 2017, 74(3):765-775] PubMed: 29513945

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