기술 자료
| 화학식 | C17H25N3O2 |
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| 분자량 | 303.4 | CAS 번호 | 274901-16-5 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 60 mg/mL (197.75 mM) | ||||
| Water | 60 mg/mL (197.75 mM) | ||||||
| Ethanol | 60 mg/mL (197.75 mM) | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Vildagliptin은 IC50 2.3 nM로 DPP-4를 억제합니다. | ||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Vildagliptin은 DPP-IV의 S1 및 S2 촉매 부위에 결합하고 P-1 부위 전이 상태 모방체를 가지는 가장 안정적인 DPP-IV 억제제입니다. |
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| 생체 내(In Vivo) | Vildagliptin (10 μmol/kg 경구 투여)은 비만 수컷 Zucker 쥐의 경구 포도당 내성 시험 (OGTT)에서 GLP-1 수치를 증가시키는 강력하고 경구 활성인 혈장 DPP-IV 활성 억제제입니다. 이 화합물은 10 μmol/kg 경구 투여 시 비만 수컷 Zucker 쥐에서 포도당 변동을 유의하게 감소시키고 인슐린 분비를 자극합니다. 혈장 DPP-IV 활성의 최대 억제 (95%)는 이 화합물 (1 μmol/kg, po) 투여 후 약 2시간 후에 관찰되는 반면, 정상 Cynomolgus 원숭이에서는 투여 후 30분 이내에 50% 이상의 DPP-IV 억제가 관찰되고 10시간 이상 지속됩니다. 이 화학물질 (60 mg/kg)은 베타 세포 복제 증진 및 세포 사멸 감소를 통해 췌장 베타 세포 질량을 증가시키고, 증가된 베타 세포 질량은 Vildagliptin 세척 후 12일 동안 유지됩니다. 이 화합물은 32주 동안 10 mg/kg 용량으로 투여 시 스트렙토조토신 (STZ) 유도 당뇨병 성인 수컷 Sprague Dawley 쥐의 신경 섬유 손실을 방지합니다. |
프로토콜 (참조)
| 동물 연구: |
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참조
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Sellecks Vildagliptin 인용됨 11 출판물
| CD26 Is Differentially Expressed throughout the Life Cycle of Infantile Hemangiomas and Characterizes the Proliferative Phase [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760] | PubMed: 39337249 |
| DPP4 inhibition impairs senohemostasis to improve plaque stability in atherosclerotic mice [ J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933] | PubMed: 37097759 |
| Dipeptidyl peptidase 4 inhibition sensitizes radiotherapy by promoting T cell infiltration [ Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257] | PubMed: 37849962 |
| Non-Specific Inhibition of Dipeptidyl Peptidases 8/9 by Dipeptidyl Peptidase 4 Inhibitors Negatively Affects Mesenchymal Stem Cell Differentiation [ J Clin Med, 2023, 12(14)4632] | PubMed: 37510747 |
| Identification of circular RNAs and functional competing endogenous RNA networks in human proximal tubular epithelial cells treated with sodium-glucose cotransporter 2 inhibitor dapagliflozin in diabetic kidney disease [ Bioengineered, 2022, 13(2):3911-3929] | PubMed: 35129424 |
| Interrogation of kinase genetic interactions provides a global view of PAK1-mediated signal transduction pathways [ J Biol Chem, 2020, jbc.RA120.014831] | PubMed: 33060198 |
| Similarity and dissimilarity in antinociceptive effects of dipeptidyl-peptidase 4 inhibitors, Diprotin A and vildagliptin in rat inflammatory pain models following spinal administration [ Brain Res Bull, 2019, 147:78-85] | PubMed: 30738866 |
| The Tumor Suppressor p53 Limits Ferroptosis by Blocking DPP4 Activity [ Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704] | PubMed: 28813679 |
| Molecular cloning and biochemical characterization of Xaa-Pro dipeptidyl-peptidase from Streptococcus mutans and its inhibition by anti-human DPP IV drugs. [ FEMS Microbiol Lett, 2016, 363(9)] | PubMed: 27010012 |
| The dipeptidyl peptidase IV inhibitors vildagliptin and K-579 inhibit a phospholipase C: a case of promiscuous scaffolds in proteins. [Chakraborty S, et al. F1000 Res, 2015, 10.12688/f1000research.2-286.v3. eCollection 2013] | PubMed: 25671081 |
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