Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
1.150mg/ml
(2.45mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.770mg/ml
(1.64mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
VLX1570은 b-AP15의 유사체로 더 높은 효능과 향상된 용해도를 보여줍니다. 이 화합물은 프로테아좀 DUB 활성을 우선적으로 억제하는 반면, 비-프로테아좀 DUB 패널의 활성은 억제하지 않습니다. 시험관 내에서 유비퀴틴 특이적 프로테아제-14(USP14)의 활성을 결합하고 억제하며, UCHL5(유비퀴틴-C-말단 가수분해효소-5)에 대해서는 상대적으로 약한 억제 활성을 보입니다. 이 화학물질로 다발성 골수종 세포를 처리하면 프로테아좀에 결합된 고분자량 폴리유비퀴틴 접합체가 축적되고 세포자멸 반응이 유도됩니다. 이는 샤페론 HSP70B′, 산화 스트레스 마커 Hmox-1 및 ER 스트레스 마커 XBP-1s의 발현을 유도합니다. 이 화합물은 약물 제거 후 세포에 남아 있으며, 열 안정화 및 지속적인 효소 억제로 입증된 바와 같이 약물 세척 17시간 후 USP14가 약물에 의해 결합되었습니다.
생체 내(In Vivo)
VLX1570은 재발성 다발성 골수종에 대한 임상 시험 중인 프로테아좀 DUB 활성 억제제입니다. 이 화합물로 치료하면 다발성 골수종 이종이식 모델에서 생존율이 연장되는 것으로 나타났습니다. 프로테아좀 DUB 활성 억제 및 세포자멸 유도에 대한 생체 내 IC50은 <1 μM이며, 다발성 골수종 세포는 다른 종양 유형에 비해 더 높은 감수성을 보입니다. 생체 내 활성에 대한 낮은 IC50은 아마도 빠른 약물 흡수 및 세포 내 농축 때문일 것입니다.
OPM-2 MM cells are exposed to 0.5 μM VLX1570 for 3 hours and 25 μg whole cell lysates are subsequently labeled with Ub-VS (1 μM), followed by SDS gel electrophoresis and immunoblotting with USP14 or UCHL5 antibodies.
Deubiquitinase Inhibitors Impair Leukemic Cell Migration Through Cofilin Oxidation and Alteration of Actin Reorganization
[ Front Pharmacol, 2021, 12:778216]
Histone Deacetylase Inhibitor, Panobinostat Exerts Anti-proliferative Effect with Partial Normalization from Aberrant Epigenetic States on Granulosa Cell Tumor
[ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-265240/v1]
Re-Evaluating the Mechanism of Action of α,β-Unsaturated Carbonyl DUB Inhibitors b-AP15 and VLX1570: A Paradigmatic Example of Unspecific Protein Cross-linking with Michael Acceptor Motif-Containing Drugs.
[ J Med Chem, 2020, 9;63(7):3756-3762]
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