Vorapaxar (MK-5348)

카탈로그 번호S8067 배치:S806701

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기술 자료

화학식

C₂₉H₃₃FN₂O₄

분자량

492.58

CAS 번호

618385-01-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

99 mg/mL (200.98 mM)

Ethanol

99 mg/mL (200.98 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348)는 K_i가 8.1 nM인 강력하고 경구 활성인 트롬빈 수용체 (PAR-1) 길항제입니다.

표적

PAR-1
(Cell-free assay)

8.1 nM(Ki)

시험관 내(In vitro)

SCH 530348은 합성 삼환식 3-페닐피리딘이며 경구 활성 힘바신 기반 트롬빈 수용체 길항제입니다. SCH 530348은 트롬빈 유도 혈소판 응집에 대해 47 nM의 IC50, haTRAP 유도 혈소판 응집에 대해 25 nM의 IC50으로 강력한 억제를 보였으며, ADP, 콜라겐 및 PAR-4 작용제 펩타이드와 같은 다른 작용제에 의해 유도된 혈소판 응집에 대해서는 억제를 보이지 않았습니다. SCH 530348은 또한 프로트롬빈 시간 (PT), 부분 트롬보플라스틴 시간 (PTT) 또는 활성화 부분 트롬보플라스틴 시간 (aPTT)에 영향을 미치지 않습니다. 또한, SCH 530348은 비활성 대조군과 비교하여 출혈 시간이나 수술 출혈을 증가시키지 않습니다. SCH530348은 PAR-4 수용체를 포함한 여러 이온 채널 및 수용체에 대해 테스트했을 때 PAR-1에 대한 선택성을 나타냅니다.

생체 내(In Vivo)

SCH 530348은 랫트(68%, 10 mg/kg)와 원숭이(82%, 1 mg/kg) 모델에서 잘 흡수됩니다. T_max는 랫트에서 약 3시간, 원숭이에서 1시간 후에 관찰됩니다. 제거 반감기는 랫트에서 5.1시간, 원숭이에서 13시간입니다. 경구 생체이용률은 랫트에서 33%, 원숭이에서 86%입니다. 사이노몰거스 원숭이 혈소판에 대한 전임상 연구에서, 0.1 mg/kg보다 높은 용량의 SCH 530348 경구 투여는 트롬빈 수용체 작용제 펩타이드(TRAP) 유도 혈소판 응집을 24시간 동안 100% 억제했으며, 48시간에 부분적인 회복이 일어났습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	In vitro PAR-1 결합 분석 인간 혈소판 막 (700 mg)은 40단위의 신선한 인간 혈소판으로부터 준비됩니다. 트롬빈 수용체 길항제는 트롬빈 수용체 방사성 리간드 결합 분석의 변형을 사용하여 스크리닝됩니다. 인간 혈소판 막 (40 μg)은 1 nM, 3 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM 및 1 μM (최종 농도 5% DMSO)의 화합물 존재하에 [3H]haTRAP (알라닌-p-플루오로페닐알라닌-아르기닌-사이클로헥실알라닌-호모아르기닌-[³H]페닐알라닌 아미드) 10 nM과 결합 버퍼 (50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 10 mM MgCl₂, 1 mM EGTA, 0.1% BSA)에서 배양됩니다. 플레이트는 덮고 실온에서 1시간 동안 플레이트 쉐이커에서 부드럽게 볼텍스 혼합됩니다. 배양된 막은 Packard FilterMate Universal Harvester를 사용하여 Packard UniFilter GF/C 필터 플레이트에 수확되며, 이 필터 플레이트는 0.1% 폴리에틸렌이민에 최소 1시간 동안 담근 후 BSA가 없는 300 μL의 얼음처럼 차가운 결합 버퍼로 4번 빠르게 세척됩니다. MicroScint 20 섬광 칵테일이 각 웰에 첨가되고, 플레이트는 Packard TopCount Microplate Scintillation Counter에서 계수됩니다. 특이적 결합은 과량 (50 μM)의 비표지 haTRAP 존재하에 관찰된 비특이적 결합을 제외한 총 결합으로 정의됩니다.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 cynomolgus monkeys 용량 0.5, 0.3, 0.1, and 0.05 mg/kg 투여 oral

키나아제 분석:^{^[1]}

In vitro PAR-1 결합 분석
인간 혈소판 막 (700 mg)은 40단위의 신선한 인간 혈소판으로부터 준비됩니다. 트롬빈 수용체 길항제는 트롬빈 수용체 방사성 리간드 결합 분석의 변형을 사용하여 스크리닝됩니다. 인간 혈소판 막 (40 μg)은 1 nM, 3 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM 및 1 μM (최종 농도 5% DMSO)의 화합물 존재하에 [3H]haTRAP (알라닌-p-플루오로페닐알라닌-아르기닌-사이클로헥실알라닌-호모아르기닌-[³H]페닐알라닌 아미드) 10 nM과 결합 버퍼 (50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 10 mM MgCl₂, 1 mM EGTA, 0.1% BSA)에서 배양됩니다. 플레이트는 덮고 실온에서 1시간 동안 플레이트 쉐이커에서 부드럽게 볼텍스 혼합됩니다. 배양된 막은 Packard FilterMate Universal Harvester를 사용하여 Packard UniFilter GF/C 필터 플레이트에 수확되며, 이 필터 플레이트는 0.1% 폴리에틸렌이민에 최소 1시간 동안 담근 후 BSA가 없는 300 μL의 얼음처럼 차가운 결합 버퍼로 4번 빠르게 세척됩니다. MicroScint 20 섬광 칵테일이 각 웰에 첨가되고, 플레이트는 Packard TopCount Microplate Scintillation Counter에서 계수됩니다. 특이적 결합은 과량 (50 μM)의 비표지 haTRAP 존재하에 관찰된 비특이적 결합을 제외한 총 결합으로 정의됩니다.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
cynomolgus monkeys
용량
0.5, 0.3, 0.1, and 0.05 mg/kg
투여
oral

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18447380/

Sellecks Vorapaxar (MK-5348) 인용됨 17 출판물

Vorapaxar enhanced mitochondria-associated ferroptosis primes cancer immunotherapy via targeting FOXO1/HMOX1 axis [ Cell Rep Med, 2025, 6(10):102371]	PubMed: 41005298
Acetylsalicylic acid and vorapaxar are less active, while 4-methylcatechol is more active, in type 1 diabetic patients compared to healthy controls [ Cardiovasc Diabetol, 2025, 24(1):323]	PubMed: 40775339
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704
Protease activated receptor-1 regulates mixed lineage kinase-3 to drive triple-negative breast cancer tumorigenesis [ Cancer Lett, 2024, 603:217200]	PubMed: 39222677
Impeding the combination of astrocytic ASCT2 and NLRP3 by talniflumate alleviates neuroinflammation in experimental models of Parkinson's disease [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677]	PubMed: 36873178
Rivaroxaban attenuates neutrophil maturation in the bone marrow niche [ Basic Res Cardiol, 2023, 118(1):31]	PubMed: 37580509
The Effect of 4-Methylcatechol on Platelets in Familial Hypercholesterolemic Patients Treated with Lipid Apheresis and/or Proprotein Convertase Subtilisin Kexin 9 Monoclonal Antibodies [ Nutrients, 2023, 15(8)1842]	PubMed: 37111061
Porovnanie agregácie doštičiek u zdravých dobrovoľníkov [ Charles University Digital Repository, 2023, ]	PubMed: none
The Antiplatelet Effect of 4-Methylcatechol in a Real Population Sample and Determination of the Mechanism of Action [ Nutrients, 2022, 14(22)4798]	PubMed: 36432485
Comparison of Antiplatelet Effects of Phenol Derivatives in Humans [ Biomolecules, 2022, 12(1)117]	PubMed: 35053265

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