Vorasidenib (AG-881)

카탈로그 번호S8611 배치:S861102

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기술 자료

화학식

C₁₄H₁₃ClF₆N₆

분자량

414.74

CAS 번호

1644545-52-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

83 mg/mL (200.12 mM)

Ethanol

83 mg/mL (200.12 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.050mg/ml (4.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (2.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Vorasidenib (AG-881)은 돌연변이 형태의 이소시트르산 탈수소효소 1과 2 (IDH1 및 IDH2)를 모두 경구로 투여할 수 있는 억제제입니다.

표적

IDH1

IDH2

시험관 내(In vitro)

Vorasidenib (AG-881)은 돌연변이 IDH 단백질을 선택적으로 억제하고 생체 내외 모델에서 세포 분화를 유도하는 팬-IDH1/2 억제제입니다. 투여 시, 이 화합물은 IDH1 및 IDH2의 돌연변이 형태를 특이적으로 억제하여 알파-케토글루타레이트(a-KG)로부터 종양 대사산물 2-하이드록시글루타레이트(2HG)의 형성을 억제합니다. 이는 2HG 매개 신호 전달을 방지하고 IDH 돌연변이를 발현하는 종양 세포에서 세포 분화 유도 및 세포 증식 억제를 모두 유도합니다.

생체 내(In Vivo)

혈뇌장벽을 완전히 통과하는 Vorasidenib (AG-881)은 IDH 돌연변이 양성 혈액암 및 교모세포종을 포함한 고형암 환자를 대상으로 초기 1상 임상시험이 진행 중입니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27355333/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28315358/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27005468/

Sellecks Vorasidenib (AG-881) 인용됨 6 출판물

A personalized medicine approach identifies enasidenib as an efficient treatment for IDH2 mutant chondrosarcoma [ EBioMedicine, 2024, 102:105090]	PubMed: 38547578
D-2-HG Inhibits IDH1mut Glioma Growth via FTO Inhibition and Resultant m6A Hypermethylation [ Cancer Res Commun, 2024, 4(3):876-894]	PubMed: 38445960
Disabling Uncompetitive Inhibition of Oncogenic IDH Mutations Drives Acquired Resistance [ Cancer Discov, 2023, 13(1):170-193]	PubMed: 36222845
Epigenome and the lipidome rewiring for targeting IDH-mutant-gliomas [ eScholarship, 2023, ]	PubMed: none
Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193]	PubMed: 28162770
A Pharmacogenomic Landscape in Human Liver Cancers. [ Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193]	PubMed: 31378681

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