Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Voreloxin hydrochloride (SNS-595, Vosaroxin)는 광범위한 항종양 활성을 지닌 강력한 Topoisomerase II 억제제입니다. 2상.
표적
Topo II
시험관 내(In vitro)
Voreloxin은 Topoisomerase II 절단에는 영향을 미치지 않으면서 Topoisomerase II 이완에서 3.2 μg/mL의 IC50을 갖는 강력한 억제 효과를 나타냅니다. Voreloxin은 인간 종양 세포주에 대해 에토포사이드보다 더 강력한 세포독성 활성을 가집니다. Voreloxin은 4가지 약물 내성 라인을 포함한 15개 세포주에서 0.04에서 1.155 μM 범위의 IC50으로 광범위한 항증식 활성을 가집니다.
생체 내(In Vivo)
Voreloxin (50 mg/kg i.p.)은 P388 백혈병 세포를 이식한 마우스에서 강력한 생체 내 항종양 활성을 보입니다. Voreloxin (25 mg/kg i.v.)은 11개의 고형 종양(유방, 난소, 결장, 폐, 위 및 흑색종) 이종이식 모델 중 10개, 2개의 혈액학적 종양 이종이식 모델, 3개의 다약제 내성 종양 모델 및 3개의 생쥐 동종 종양 모델(Colon 26, Lewis Lung carcinoma, M5076 Ovarian Sarcoma)에서 강력한 종양 성장 억제를 보여줍니다.
Cells are put into wells of a 96-well microtiter plate in the amount of 0.1 mL/well, preincubated for 24 h except for P388 cells, and incubated with various concentrations of a test compound in the 5% CO2 incubator at 37 ° for 72 h. After the culturing, 0.02 mL of a MTT solution (5 mg/mL) is put in each well, and the cells are cultured for a further 4 h. The medium is removed by suction, and 0.2 mL of DMSO is put in each well to dissolve the formed formazan. The absorbance is measured by Multiskan Bichromatic. The IC50 is defined as the drug concentration needed to produce a 50% reduction of absorbance relative to the control.
Combination of ERK2 inhibitor VX-11e and voreloxin synergistically enhances anti-proliferative and pro-apoptotic effects in leukemia cells
[ Apoptosis, 2019, 24(11-12):849-861]
Venetoclax Synergistically Enhances the Anti-leukemic Activity of Vosaroxin Against Acute Myeloid Leukemia Cells Ex Vivo.
[ Target Oncol, 2019, 14(3):351-364]
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