VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)

카탈로그 번호S8456 배치:S845603

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기술 자료

화학식

C₂₁H₂₅N₇O

분자량

391.47

CAS 번호

1383716-46-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

78 mg/mL (199.24 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)는 15 nM의 IC50 값을 가진 VPS34의 강력하고 선택적인 억제제입니다.

표적

VPS34
(Cell-free assay)

15 nM

시험관 내(In vitro)

VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)은 다른 지질 및 단백질 키나아제에 비해 뛰어난 선택성을 가지며, 자가포식 기질 p62, NCOA4, NBR1, NDP52 및 FTH1의 분해를 방지하는 능력은 PIK-III와 유사합니다. 또한, 이 화합물로 세포를 처리하면 PIK-III를 사용한 이전 보고서와 유사하게 LC3의 지질화 및 비지질화 형태가 증가합니다.

생체 내(In Vivo)

VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)의 약동학적 프로파일은 C57BL/6 마우스에서 결정됩니다. 10 mg/kg 경구 투여 후, 빠르게 흡수되었고 중간 정도의 평균 전신 청소율(30 mL/min/kg, 간 혈류의 약 33%)을 보였으며, 우수한 경구 생체이용률(F% = 47)을 나타냈습니다. 이러한 PK 매개변수와 세포 활성을 기반으로, 이 화합물은 생체 내 연구를 위한 적합한 후보입니다. 7일 동안 하루 두 번(BID) 50 mg/kg 경구 투여 시, LC3-II가 시간 의존적으로 감소된 자가포식 능력과 일치하게 축적됩니다. 이는 생체 내에서 자가포식을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 U2OS cells 농도 0, 1, 5, 10 μM 배양 시간 24 h 방법 For inhibitor assay, cells are plated and the following day when cells had reached 90%, are treated with dimethyl sulfoxide (DMSO, vehicle) or the indicated concentration of PIK-III or VPS34 inhibitor 1 (Compound 19), both dissolved in DMSO. 24 hours later, cells are lysed in RIPA supplemented with 1% SDS and mini-EDTA protease inhibitors, homogenized by passage through a Qiashredder column and the protein is quantified by DC Lowry protein assay.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 C57BL/6 Mice 용량 10 mg/kg(p.o.) or 2 mg/kg(I.V.) 투여 oral administration or I.V.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
U2OS cells
농도
0, 1, 5, 10 μM
배양 시간
24 h
방법
For inhibitor assay, cells are plated and the following day when cells had reached 90%, are treated with dimethyl sulfoxide (DMSO, vehicle) or the indicated concentration of PIK-III or VPS34 inhibitor 1 (Compound 19), both dissolved in DMSO. 24 hours later, cells are lysed in RIPA supplemented with 1% SDS and mini-EDTA protease inhibitors, homogenized by passage through a Qiashredder column and the protein is quantified by DC Lowry protein assay.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
C57BL/6 Mice
용량
10 mg/kg(p.o.) or 2 mg/kg(I.V.)
투여
oral administration or I.V.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26819669/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2017, 8(24):38099-38112 ]

Sellecks VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) 인용됨 8 출판물

PROX1 induction by autolysosomal activity stabilizes persister-like state of colon cancer via feedback repression of the NOX1-mTORC1 pathway [ Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)00530-2]	PubMed: 37224811
Upregulation of the EGFR/MEK1/MAPK1/2 signaling axis as a mechanism of resistance to antiestrogen‑induced BimEL dependent apoptosis in ER+ breast cancer cells [ Int J Oncol, 2023, 62(2)20]	PubMed: 36524361
Endosomal phosphatidylinositol 3-phosphate controls synaptic vesicle cycling and neurotransmission [ EMBO J, 2022, 10.15252/embj.2021109352]	PubMed: 35318705
Subtractive CRISPR screen identifies the ATG16L1/vacuolar ATPase axis as required for non-canonical LC3 lipidation [ Cell Rep, 2021, 37(4):109899]	PubMed: 34706226
Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5]	PubMed: 33147445
Subtractive CRISPR screen identifies factors involved in non-canonical LC3 lipidation. [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.11.18.388306]	PubMed: None
The Chick Chorioallantoic Membrane (CAM) Assay as a Three-dimensional Model to Study Autophagy in Cancer Cells [ Bio Protoc, 2019, 9(13):e3290]	PubMed: 33654803
Lysosomal regulation of cholesterol homeostasis in tuberous sclerosis complex is mediated via NPC1 and LDL-R. [Filippakis H, et al. Oncotarget, 2017, 8(24):38099-38112]	PubMed: 28498820

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