Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.510mg/ml
(1.07mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.510mg/ml
(1.07mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
VR23은 트립신 유사 Proteasomes, 키모트립신 유사 Proteasomes 및 캐스파제 유사 Proteasomes에 대해 각각 1nM, 50-100nM 및 3μM의 IC50을 갖는 강력한 proteasome 억제제입니다.
표적
Trypsin-like proteasomes (in Hela cells)
Chymotrypsin-like proteasomes (in Hela cells)
Caspase-like proteasomes (in Hela cells)
1 nM
100 nM
3 μM
시험관 내(In vitro)
HeLa 세포에서 VR23은 유비퀴틴화된 단백질 축적을 유도합니다. RPMI 8226 및 KAS 6 세포에서 이 화합물은 각각 2.94 및 1.46 μM의 IC50으로 세포 성장을 억제합니다. 또한 보르테조밉(BTZ)에 민감한 RPMI 8226 및 ANBL6 세포와 내성 RPMI 8226 및 ANBL6 세포 모두에 동등하게 효과적입니다. 위 세포에서 보르테조밉과 함께 사용했을 때, 이 화학물질은 세포 성장 억제에 시너지 효과를 보입니다. 또한, 유비퀴틴화된 사이클린 E의 축적을 유발하여 암세포 사멸을 선택적으로 유도합니다.
생체 내(In Vivo)
MDA-MB-231 전이성 유방암 세포를 이식한 ATH490 무흉선 마우스에서 VR23(30mg/kg, i.p.)은 효과적인 항종양 및 항혈관신생 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 또한 마우스에서 파클리탁셀로 인한 부작용을 줄입니다.
96웰 클러스터 플레이트에서 지수적으로 성장하는 세포를 6시간 동안 다양한 농도의 약물로 처리하거나 처리하지 않은 상태로 둡니다(대조군). 0.5% NP40 완충액으로 추출한 Proteasomes를 총 100 μL 부피로 동일한 양의 샘플과 혼합한 다음, 37°C의 검은색 바닥 96웰 플레이트에서 25 μmol/L의 형광 기질(트립신 유사 활성에 특이적인 LRR, 캐스파제 유사 활성에 특이적인 LLE, 키모트립신 유사 활성에 특이적인 SUVY)과 함께 배양합니다. 형광은 360 nm(여기) 및 480 nm(방출) 파장에서 5분마다 모니터링됩니다.
RPMI 8226, KAS 6, 184B5, and MCF10A cells; bortezomib-resistant RPMI 8226 cells and bortezomib-resistant ANBL6 cells
농도
~20 μM
배양 시간
--
방법
Clonogenic and SRB assays are carried out. IC50 values are calculated using a sigmoidal dose-response curve (variable slope) using a Graph Pad Prism V 4.02 version.
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment
[ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143]
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