VTP50469

카탈로그 번호S8934 배치:S893402

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기술 자료

화학식

C32H47FN6O4S
분자량 630.82 CAS 번호 2169916-18-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (158.52 mM)
Ethanol 100 mg/mL (158.52 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 VTP50469는 Ki가 104 pM인 Menin-MLL 상호작용의 강력하고 고도로 선택적이며 경구 활성 억제제입니다. VTP50469는 항백혈병 활성을 나타냅니다.
표적
Menin-MLL interaction
(Cell-free assay)
104 pM(Ki)
시험관 내(In vitro)

MLL-재배열을 가진 세포주는 VTP50469에 선택적으로 반응합니다. 이 화합물은 단백질 복합체에서 Menin을 이동시키고 특정 유전자에서 MLL의 크로마틴 점유를 억제합니다. MLL 결합의 손실은 유전자 발현, 분화 및 세포자멸사 변화를 유도합니다.
생체 내(In Vivo)

MLL-r AML 또는 MLL-r ALL 환자 유래 이종이식(PDX) 모델은 VTP50469로 치료했을 때 백혈병 부담이 극적으로 감소하는 것을 보여줍니다. MLL-r ALL이 이식된 여러 마리의 쥐는 이 화합물로 치료 후 1년 이상 질병이 없는 상태를 유지합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    MOLM13 cells, RS4;11 cells

  • 농도

    330 nM

  • 배양 시간

    2 and 7 days

  • 방법

    In order to assess early and delayed gene expression changes, MOLM13 and RS4;11 cells are treated for 2 and 7 days with VTP50469 or DMSO followed by RNA-seq analysis.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    7-9 week-old female NOD.Cg-PrkdcscidIl2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) mice

  • 용량

    15 mg/kg, 30 mg/kg, 60 mg/kg, 90 mg/kg, 120 mg/kg

  • 투여

    Oral gavage

참조

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4958
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31821784/

Sellecks VTP50469 인용됨 7 출판물

Disparate leukemia mutations converge on nuclear phase-separated condensates [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3] PubMed: 41192422
Genome-wide CRISPR screen identifies Menin and SUZ12 as regulators of human developmental timing [ Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421] PubMed: 40897805
Nuclear Phase Separation Drives NPM1-mutant Acute Myeloid Leukemia [ bioRxiv, 2025, 2025.05.23.655671] PubMed: 40501735
Arachidonic acid released by PIK3CA mutant tumor cells triggers malignant transformation of colonic epithelium by inducing chromatin remodeling [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00179-4] PubMed: 38614093
MLL1 regulates cytokine-driven cell migration and metastasis [ Sci Adv, 2024, 10(11):eadk0785] PubMed: 38478601
Chemical-induced epigenome resetting for regeneration program activation in human cells [ Cell Rep, 2023, 42(6):112547] PubMed: 37224020
CRISPR-ChIP delineates a Menin-dependent oncogenic DOT1L complex in MLL-leukaemia [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.17.533231] PubMed: None

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