VU 0361737

카탈로그 번호S2892 배치:S289201

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기술 자료

화학식

C13H11ClN2O2
분자량 262.69 CAS 번호 1161205-04-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 53 mg/mL (201.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 VU 0361737은 사람 및 쥐 수용체에서 각각 240 nM 및 110 nM의 EC50을 갖는 mGlu4 수용체에 대한 선택적 양성 알로스테릭 조절제(PAM)이며, mGlu5 및 mGlu8 수용체에서는 약한 활성을 보이고, mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 및 mGlu7 수용체에서는 비활성 상태이며, 중추신경계로 침투할 수 있습니다.
표적
mGluR4 (Rat ) mGluR4 (Human)
110 nM(EC50) 240 nM(EC50)
시험관 내(In vitro) VU0361737은 mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 및 mGlu7 수용체에서는 비활성이고 mGlu5 및 mGlu8 수용체에서는 약한 활성을 나타냅니다.
생체 내(In Vivo) VU0361737은 쥐에서 높은 생체 내 CL, 짧은 반감기(T1/2 20분), 그리고 상당한 뇌 노출(뇌-혈장 비율 4.1)을 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Sprague-Dawley rats

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    ip

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19469556/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21247167/

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