기술 자료
| 화학식 | C12H9ClN2O |
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| 분자량 | 232.67 | CAS 번호 | 61350-00-3 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 47 mg/mL (202.0 mM) | ||||
| Ethanol | 47 mg/mL (202.0 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | VU 0364770은 EC50이 1.1 μM인 mGlu4의 양성 알로스테릭 조절제(PAM)이며, 다른 mGlu 서브타입을 포함하여 68개의 다른 수용체에서는 미미한 활성을 보인다. | ||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | VU0364770은 mGlu4의 강력하고 효과적인 양성 알로스테릭 조절제입니다. VU0346770은 EC20 농도의 글루타메이트 존재하에 인간 mGlu4에서 1.1 ± 0.2 μM의 효능을 보이며, 글루타메이트 농도-반응 곡선을 왼쪽으로 31.4 ± 4.0배 이동시킵니다. VU0364770은 쥐 mGlu4에서 290 ± 80 nM의 효능을 보이며, 글루타메이트 농도-반응 곡선을 왼쪽으로 18.1 ± 1.7배 이동시킵니다. | ||
| 생체 내(In Vivo) | VU0364770은 단독으로 또는 l-DOPA 또는 현재 임상 개발 중인 아데노신 2A(A2A) 수용체 길항제인 프렐라데난트와 병용 투여 시 효능을 나타냅니다. 단독 투여 시 VU0364770은 할로페리돌 유발 긴장증, 중간전뇌다발의 일측성 6-하이드록시도파민(6-OHDA) 병변으로 인한 앞다리 비대칭, 랫트의 양측성 6-OHDA 흑색선조체 병변으로 인한 주의력 결핍을 역전시키는 데 효능을 나타냅니다. 또한 VU0364770은 프렐라데난트의 할로페리돌 유발 긴장증 역전 효능을 병용 투여 시 향상시킵니다. VU0364770이 앞다리 비대칭을 역전시키는 효과는 화합물을 비활성 용량의 l-DOPA와 공동 투여할 때도 증강되며, 이는 mGlu4 양성 알로스테릭 조절제가 l-DOPA 절약 활성을 제공할 수 있음을 시사합니다. |
프로토콜 (참조)
| 동물 연구:[1] |
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참조
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