Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
5.000mg/ml
(9.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e)는 강력하고 선택적이며 경구 생체이용률이 높은 ERK 억제제로, IC50는 17 nM (ERK1) 및 15 nM (ERK2)이며, 테스트된 다른 키나아제에 비해 200배 이상 선택적입니다.
표적
ERK2 (Cell-free assay)
ERK1
<2 nM(Ki)
17 nM
시험관 내(In vitro)
HT29 세포에서 VX-11e는 IC50 48nM로 세포 증식을 강력하게 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
쥐와 생쥐 모두에서 VX-11e는 우수한 경구 생체이용률을 보입니다. 인간 흑색종 RPDX 종양을 가진 NSG 생쥐에서 이 화합물 (50 mg/kg, p.o.)은 pRSK의 강력한 억제를 유도하고 종양 성장을 억제합니다. BKM120과 함께 사용했을 때, 이 화학 물질은 종양 성장 억제를 유의하게 향상시킵니다.
화합물은 분광광도계 결합 효소 분석법을 사용하여 ERK2 억제를 위해 분석됩니다. 이 분석에서, 활성화된 ERK2 (10 nM)의 고정 농도는 0.1 M HEPES 버퍼, pH = 7.5에서 10 mM MgCl2, 2.5 mM 포스포에놀피루브산, 200 μM NADH, 150 μg/mL 피루브산 키나아제, 50 μg/mL 젖산 탈수소효소 및 200 μM erktide 펩타이드를 포함하는 DMSO (2.5%)에 있는 다양한 농도의 화합물과 함께 30°C에서 10분 동안 배양됩니다. 반응은 65 μM ATP를 첨가하여 시작됩니다. 340 nM에서 흡광도 감소 속도가 모니터링됩니다. IC50는 억제제 농도의 함수로 데이터에서 평가됩니다.
Cell proliferation is measured by 3H-thymidine incorporation. The cells are plated at a concentration of 10,000 cells/well in a 96-well plate using growth media, RPMI 1640 containing 10% FBS. Serially diluted compounds are added. The cells and this compound are incubated for 48 hours at 37°C incubator. After 48 hours, 0.4 μCi of 3H-thymidine is added to each wells for 8 hours and returned to the 37°C incubator. The cells are harvested using a Tomtec 96-well cell harvester and the CPM is determined using the Wallac 1205 BETAPLATE liquid scintillation counter. The IC50 is the 50% inhibition of contr
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