VX-803 (M4344)

카탈로그 번호S9639 배치:S963901

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기술 자료

화학식

C25H29F2N9O3
분자량 541.55 CAS 번호 1613191-99-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 15 mg/mL (27.69 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 VX-803 (M4344, ATR 억제제 2)는 150 pM 미만의 Ki를 갖는 운동실조성 모세혈관확장증 및 Rad3 관련 (ATR) 키나제의 ATP 경쟁적, 경구 활성 및 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 8 nM의 IC50으로 ATR 유도성 인산화된 체크포인트 키나제-1 (P-Chk1) 인산화를 강력하게 억제합니다. 이는 잠재적인 항신생물 활성을 나타냅니다.
표적
ATR
(Cell-free assay)		 Chk1
(Cell-free assay)
150 pM(Ki) 8 nM
시험관 내(In vitro)

M4344는 Ki가 150 pM 미만인 아데노신 삼인산(ATP) 경쟁적이고 매우 강력하며 강력하게 결합하는 ATR 억제제로 확인되었습니다. 관련 없는 단백질 키나제 패널에 대해 최소한의 억제 활성이 관찰되었으며, 테스트된 312개 키나제 중 308개 키나제는 100배 이상의 선택성에 해당하는 측정된 Ki를 가졌습니다. 이 화합물은 8 nM의 IC50으로 ATR 유도성 인산화된 체크포인트 키나제-1(P-Chk1) 인산화를 강력하게 억제합니다. 선택된 암세포주 세트에 대한 프로파일링은 여러 유형의 DNA 손상 화학 요법제와 PARP1/2 및 CHK1 억제제와의 시너지를 보여줍니다.
생체 내(In Vivo)

단일 요법 효능 연구에서 이 화합물은 대체 텔로미어 길이 연장(ALT)을 갖는 종양 모델에서 종양 정지에서 퇴행을 보입니다. PARP 억제제와 함께, 삼중 음성 유방암 이종이식 모델에서 종양 퇴행이 관찰될 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Rag2 mice

  • 용량

    10 or 20 mg/kg

  • 투여

    o.g.

참조

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/369
  • https://aacrjournals.org/cancerres/article/79/13_Supplement/369/635928/Abstract-369-Antitumor-activity-of-M4344-a-potent
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36413415/

Sellecks VX-803 (M4344) 인용됨 9 출판물

Gemcitabine and ATR inhibitors synergize to kill PDAC cells by blocking DNA damage response [ Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253] PubMed: 39838187
DNA-PK inhibition sustains the antitumor innate immune response in small cell lung cancer [ iScience, 2025, 28(3):111943] PubMed: 40034862
Large DNA deletions occur during DNA repair at 20-fold lower frequency for base editors and prime editors than for Cas9 nucleases [ Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01277-5] PubMed: 39496933
Combined Therapeutic Strategies Based on the Inhibition of Non-Oncogene Addiction to Improve Tumor Response in EGFR- and KRAS-Mutant Non-Small-Cell Lung Cancer [ Cancers (Basel), 2024, 16(23)3941] PubMed: 39682133
Detailed mechanisms for unintended large DNA deletions with CRISPR, base editors, and prime editors [ bioRxiv, 2024, ] PubMed: none
Replicative senescence is ATM driven, reversible, and accelerated by hyperactivation of ATM at normoxia [ bioRxiv, 2024, 2024.06.24.600514] PubMed: 38979390
A Chemical Proteomics Approach to Discover Regulators of Innate Immune Signaling [ Viruses, 2023, 15(5)1112] PubMed: 37243198
ATR inhibition overcomes platinum tolerance associated with ERCC1- and p53-deficiency by inducing replication catastrophe [ NAR Cancer, 2023, 5(1):zcac045] PubMed: 36644397
Immunogenicity of small-cell lung cancer associates with STING pathway activation and is enhanced by ATR and TOP1 inhibition [ Cancer Med, 2022, 10.1002/cam4.5109] PubMed: 35957613

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